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ME0328

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ME0328 是一种高度选择性PARP抑制剂,IC50 为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性约高七倍。

ME0328结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 513 中国库存现货
10mg ¥ 765 中国库存现货
25mg ¥ 1710 中国库存现货
50mg ¥ 3060 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ME0328 是一种高度选择性PARP抑制剂,IC50 为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性约高七倍。

化学性质
分子量 321.37
分子式 C19H19N3O2
CAS号 1445251-22-8
溶解性(25°C) DMSO 44 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1117 mL 15.5584 mL 31.1168 mL
5 mM 0.6223 mL 3.1117 mL 6.2234 mL
10 mM 0.3112 mL 1.5558 mL 3.1117 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xueqian Zuo, et al. Systematic inhibitor selectivity between PARP1 and PARP2 enzymes: Molecular implications for ovarian cancer personalized therapy

[2] Bahram Sharif-Askari, et al. PARP3 inhibitors ME0328 and olaparib potentiate vinorelbine sensitization in breast cancer cell lines

[3] Ming Ji, et al. The Development of a Biotinylated NAD +-Applied Human Poly(ADP-Ribose) Polymerase 3 (PARP3) Enzymatic Assay

[4] Anders E G Lindgren, et al. PARP inhibitor with selectivity toward ADP-ribosyltransferase ARTD3/PARP3

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