BMN-673 (8R,9S)是BMN-673的(8R,9S)对映体。BMN673是一种有效的多聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制剂。
别名：Talazoparib (8R,9S); (8R,9S)-LT-673
BMN673是一种口服的核酶聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。PARP抑制剂BMN-673选择性地与PARP结合，通过碱基切除修复途径阻止PARP介导的单链DNA断裂的DNA修复。BMN-673已被证明在人类癌症的小鼠模型中具有高度活性，而且与其他正在开发的化合物相比，似乎具有更选择性的细胞毒性，具有更长的半衰期和更好的生物利用度。BMN 673选择性地杀死具有BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。在异种移植瘤模型研究中，口服bmn673可使brca缺失肿瘤完全消退。此外，我们发现PTEN突变的肿瘤细胞在体外对bmn673治疗高度敏感。PTEN缺乏的异种移植瘤模型对口服bmn673治疗有显著的肿瘤生长延迟反应。目前，bmn673正在实体肿瘤或血液系统恶性肿瘤的1期临床试验中。
| 分子量 | 380.35 |
| 分子式 | C19H14F2N6O |
| CAS号 | 1207456-00-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6292 mL | 13.1458 mL | 26.2916 mL |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6292 mL | 5.2583 mL |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3146 mL | 2.6292 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PARP产品 |
|---|
| DSB-1522
DSB-1522是一种PARP1抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。 |
| DM-5167
DM-5167是一种PARP1抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的相关研究。 |
| NMS-03305293
NMS-03305293是一种PARP抑制剂，对PARP1亚型有高选择性，DNA捕获效应较低，可特异性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞。此外，NMS-03305293还可穿透血脑屏障，可用于中枢神经肿瘤和脑转移肿瘤的相关研究。 |
| SNV1521
SNV1521是一种潜在同类最佳的（best-in-class），高选择性和中枢神经系统渗透性PARP1抑制剂。 |
| Basroparib
Basroparib是一种具有口服活性的端锚聚合酶（TNKS）选择性抑制剂，同时也是核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
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