AG14361

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AG-14361是一种有效的PARP1抑制剂，K_i低于5 nM，比苯甲酰胺作用至少强1000倍。

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 1350	中国库存现货
5mg	¥ 1250	中国库存现货
10mg	¥ 2250	中国库存现货
50mg	¥ 7000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.09%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

AG-14361是一种有效的PARP1抑制剂，K_i低于5 nM，比苯甲酰胺作用至少强1000倍。AG14361比Benzamides至少有效1×10³倍。AG14361作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时，IC50分别为29 nM 和14 nM。AG14361结合到鸡PARP-1的催化结构域的晶体分析显示AG14361三环环系统位于氨基酸残基Trp861，His862，Gly863，Tyr896，Phe897，Ala898，Lys903，Ser904，Tyr907和Glu988组成的“口袋”中。

产品使用成果展示

	数据来源	Breast Cancer Res (2014). Figure 4. AG14361
	方法	i.p.
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	30 mg/kg
	处理时间	20 days
	实验结果	There was an increase in TUNEL-positive cells in tumors with an increasing order from no treatment, AG14361, lestaurtinib, to AG14361/lestaurtinib

	数据来源	Breast Cancer Res (2014). Figure 3. AG14361
	方法	i.p.
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	30 mg/kg
	处理时间	20 days
	实验结果	For tumors derived from both types of cells, monotreatment of AG14361 slightly delayed tumor growth compared with the vehicle group, and lestaurtinib treatment significantly delayed tumor growth, that took tumors 30 more days, on average, to reach a similar size compared with the tumors in the vehicle-treated group

实验参考

体外实验*
细胞系	LoVo, A549, and SW620 cells
方法	Cell growth inhibition was estimated in exponentially growing LoVo, A549, and SW620 cells in 96-well plates. Cells were exposed to temozolomide (0–1000 μM, see Fig. 4, A) or topotecan (0–30 nM, see Fig. 4, B) in the presence or absence of 0.4 μM AG14361. Cells were also exposed to AG14361 (0–20 μM, see Fig. 4, C) alone or in the presence of 400 μM temozolomide. After 5 days of culture, these cells were fixed with 10% trichloroacetic acid and stained with sulforhodamine B (28). The concentration of temozolomide, topotecan, and AG14361 alone or in combination that inhibited growth by 50% (GI50) was calculated from computer-generated curves.
浓度	0–20 μM
处理时间	5 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	CD-1 nude mice bearing palpable, subcutaneous SW620 or LoVo xenografts
配制	saline
剂量	5 or 15 mg/kg daily for 5 days
给药处理	intraperitoneally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	320.39
分子式	C19H20N4O
CAS号	328543-09-5
溶解性（25°C）	DMSO ≥12 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1212 mL	15.606 mL	31.212 mL
5 mM	0.6242 mL	3.1212 mL	6.2424 mL
10 mM	0.3121 mL	1.5606 mL	3.1212 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Golla et al. Hematol Oncol. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) and ataxia telangiectasia mutated (ATM) on the chemosensitivity of mantle cell lymphoma to agents that induce DNA strand breaks.

[2] Kyle et al. Br J Radiol. Exploiting the Achilles heel of cancer: the therapeutic potential of poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors in BRCA2-defective cancer.

[3] Thomas et al. Mol Cancer Ther. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial.

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