jw55是tankyrase 1和2 (TNKS1/2)的PARP结构域的抑制剂。JW55降低TNKS1/2的自动聚(ADP-核糖)酸化(auto-poly(ADP-ribosyl)ation), IC50值分别为1.9 uM和830 nM。
jw55的疗效导致Axin2的稳定。jw55也降低了SW480和HCT-15结肠癌细胞株的典型Wnt信号通路。tankyrase 1和2的PARP结构域抑制剂(TNKS1/2)。jw55抑制β-catenin信号通路。在SW480和HCT-15结肠癌细胞株中,它还显示了典型Wnt信号通路的降低;jw55在体外能减少SW480细胞的周期进展和增殖。
分子量 | 434.48 |
分子式 | C25H26N2O5 |
CAS号 | 664993-53-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3016 mL | 11.508 mL | 23.016 mL |
5 mM | 0.4603 mL | 2.3016 mL | 4.6032 mL |
10 mM | 0.2302 mL | 1.1508 mL | 2.3016 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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