PARP 抑制剂/激活剂/调节剂 Poly-ADP-ribose polymerase

目录号	产品名称	产品简介
M1732	Talazoparib (BMN-673)	BMN 673是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。
M3932	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。
M4931	Rucaparib	Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。
M1664	AZD2281 (Olaparib)	Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。
M2215	Niraparib (MK-4827)	MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。
M1785	INO-1001	INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。
M13713	RK-287107	RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
M9525	Pamiparib	Pamiparib (BGB-290)是一种有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，对PARP1和PARP2的IC50值分别为0.9 nM和0.5 nM。
M9253	BGP-15 2HCl	BGP-15是一种新型的聚(ADP-核糖)聚合酶 PARP 抑制剂，其IC50和Ki值分别为120 μM和57 μM。
M9139	Benzamide	Benzamide是一种PARP的抑制剂，其IC50值为3.3 μM。
M9138	Picolinamide	Picolinamide是一种强效的PARP抑制剂。
M8926	Niraparib (MK-4827) tosylate	Niraparib (MK-4827) tosylate是一种有效的PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50值分别为3.8 nM和2.1 nM。此外，Niraparib还能抑制PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）。
M8660	K-756	K-756 is an orally available, potent and selective tankyrase inhibitor, which binds to the induced-pocket of tankyrase.
M6549	BYK 204165	byk204165是一种选择性PARP-1抑制剂。
M6477	AZ 6102	AZ 6102是一种有效的TNKS1/2抑制剂。
M5851	Rucaparib Camsylate	Rucaparib camsylate是PARA1，2，3的一种抑制剂。
M5547	Daidzein	Daidzein (黄豆苷元) 是genistein的钝化类似物，是酪氨酸激酶抑制剂和雌激素受体活化剂。Daidzein可以抑制TNF-α诱导的Cxcl2表达和NF-κB转录活性的增加，同时也可以降低PARP-1活性。
M5270	NMS-P118	NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）。
M5267	E7449	E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分为为1 nM和1.2 nM。
M4855	BMN673 isomer	(8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体。(8R,9S)-Talazoparib 是一种 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 144 nM。
M4854	BMN-673 8R,9S	BMN-673 (8R,9S)是BMN-673的(8R,9S)对映体。BMN673是一种有效的多聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制剂。
M3615	UPF 1069	UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。
M3410	A-966492	A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，K_i分别为1 nM和1.5 nM。
M2951	PJ34	PJ34是一种PARP抑制剂，同时还能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos)，其EC50为20 nM，同等效果作用于PARP1/2。
M2831	ME0328	ME0328 是一种高度选择性PARP抑制剂，IC50 为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性约高七倍。
M2587	JW55	jw55是tankyrase 1和2 (TNKS1/2)的PARP结构域的抑制剂。JW55降低TNKS1/2的自动聚(ADP-核糖)酸化（auto-poly(ADP-ribosyl)ation）, IC50值分别为1.9 uM和830 nM。
M2419	AZD2461	AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp比Olaparib亲和力低。

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