M1732
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Talazoparib |
Talazoparib (BMN-673) 是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。 |
| M3932
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NVP-TNKS656 |
NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。 |
| M4931
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Rucaparib |
Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。 |
| M1664
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AZD2281 (Olaparib) |
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。 |
| M2215
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Niraparib (MK-4827) |
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 |
| M1785
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INO-1001 |
INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。 |
| M13713
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RK-287107 |
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。 |
M9864
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BRCA1-IN-2 |
BRCA1-IN-2是一种细胞渗透性的BRCA1蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，其IC50值为0.31 μM，Kd值为0.3 μM。 |
| M9602
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Atamparib (RBN-2397) |
Atamparib (RBN-2397)是一种有效的，具有口服活性的NAD+竞争性PARP7抑制剂，IC50值小于3 nM。Atamparib (RBN-2397)能够通过抑制肿瘤细胞中的PARP7，直接抑制细胞增殖并恢复I型干扰素信号，以刺激先天性或适应性抗肿瘤免疫应答。 |
| M9525
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Pamiparib |
Pamiparib (BGB-290)是一种有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，对PARP1和PARP2的IC50值分别为0.9 nM和0.5 nM。 |
| M9253
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BGP-15 2HCl |
BGP-15是一种新型的聚(ADP-核糖)聚合酶 PARP 抑制剂，其IC50和Ki值分别为120 μM和57 μM。 |
| M9139
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Benzamide |
Benzamide是一种PARP的抑制剂，其IC50值为3.3 μM。 |
| M9138
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Picolinamide |
Picolinamide是一种强效的PARP抑制剂。 |
| M8926
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Niraparib (MK-4827) tosylate |
Niraparib (MK-4827) tosylate是一种有效的PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50值分别为3.8 nM和2.1 nM。此外，Niraparib还能抑制PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）。 |
| M8660
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K-756 |
K-756 is an orally available, potent and selective tankyrase inhibitor, which binds to the induced-pocket of tankyrase. |
| M6549
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BYK 204165 |
byk204165是一种选择性PARP-1抑制剂。 |
| M6477
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AZ 6102 |
AZ 6102是一种有效的TNKS1/2抑制剂。 |
| M5851
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Rucaparib Camsylate |
Rucaparib camsylate是PARA1，2，3的一种抑制剂。 |
| M5547
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Daidzein |
Daidzein (黄豆苷元) 是genistein的钝化类似物，是酪氨酸激酶抑制剂和雌激素受体活化剂。Daidzein可以抑制TNF-α诱导的Cxcl2表达和NF-κB转录活性的增加，同时也可以降低PARP-1活性。 |
| M5270
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NMS-P118 |
NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）。 |
| M5267
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E7449 |
E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分为为1 nM和1.2 nM。 |
| M4855
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BMN673 isomer |
(8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体。(8R,9S)-Talazoparib 是一种 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 144 nM。 |
| M4854
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BMN-673 8R,9S |
BMN-673 (8R,9S)是BMN-673的(8R,9S)对映体。BMN673是一种有效的多聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制剂。 |
| M3615
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UPF 1069 |
UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。 |
| M3410
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A-966492 |
A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。 |
| M2951
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PJ34 |
PJ34是一种PARP抑制剂，同时还能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos)，其EC50为20 nM，同等效果作用于PARP1/2。 |
| M2831
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ME0328 |
ME0328 是一种高度选择性PARP抑制剂，IC50 为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性约高七倍。 |
