Pamiparib (BGB-290)是一种有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂,对PARP1和PARP2的IC50值分别为0.9 nM和0.5 nM。
别名:BGB-290
Pamiparib (BGB-290)是一种有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂,对PARP1和PARP2的IC50值分别为0.9 nM和0.5 nM。Pamiparib具有有效的DNA诱捕活性,IC50为13 nM。在细胞实验中,Pamiparib (BGB-290)可抑制胞内PAR的形成,IC50为0.24 nM。
在体内研究中,Pamiparib (BGB-290)口服给药在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中,可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用。在C57小鼠中,Pamiparib (BGB-290)能显著地穿透到脑组织中。
分子量 | 298.31 |
分子式 | C16H15FN4O |
CAS号 | 1446261-44-4 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.3522 mL | 16.7611 mL | 33.5222 mL |
5 mM | 0.6704 mL | 3.3522 mL | 6.7044 mL |
10 mM | 0.3352 mL | 1.6761 mL | 3.3522 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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