Niraparib (MK-4827) tosylate 别名：MK-4827 tosylate; 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐

目录号 M8926

Niraparib (MK-4827) tosylate是一种有效的PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50值分别为3.8 nM和2.1 nM。此外，Niraparib还能抑制PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）。

CAS No.：1038915-73-9

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 990	现货
25mg	¥ 1980	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	492.59
分子式	C19H20N4O.C7H8O3S
CAS号	1038915-73-9
中文名称	尼拉帕尼对苯甲磺酸盐；尼拉帕尼甲苯磺酸盐；尼拉帕利甲苯磺酸盐
溶解性	DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Niraparib tosylate 对PARP1/PARP2的IC50分别为3.8 nM / 2.1 nM。此外，Niraparib还能抑制PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）。在体外研究中，用MK-4827（1μM）处理A549和H1299细胞不同时间，并使用化学发光测定法测量PARP酶活性。结果显示，在处理后15分钟内，MK-4827即抑制PARP，在1小时对A549细胞抑制约85％，H1299细胞在1小时抑制约55％。

Niraparib (MK-4827) tosylate在体内具有良好的耐受性，并且在BRCA-1缺陷型癌症的异种移植模型中显示出明显的功效。MK-4827可增强p53突变体Calu-6肿瘤的放射反应，在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。Niraparib和放射治疗相结合，会显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0301 mL	10.1504 mL	20.3009 mL
5 mM	0.406 mL	2.0301 mL	4.0602 mL
10 mM	0.203 mL	1.015 mL	2.0301 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	V-C8细胞
方法	用PARP抑制剂MK-4827对中国仓鼠细胞V-C8（BRCA2-negative）进行处理，24小时后，洗涤并将细胞孵育在不含此化合物的培养基中5-7天，直到形成克隆。
浓度	50 nM
处理时间	24 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。