Niraparib (MK-4827) tosylate 尼拉帕尼甲苯磺酸盐；尼拉帕利甲苯磺酸盐

目录号 M8926 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Niraparib (MK-4827) tosylate是一种有效的PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50值分别为3.8 nM和2.1 nM。此外，Niraparib还能抑制PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）。

别名：MK-4827 tosylate

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 990	中国库存现货
25mg	¥ 1980	中国库存现货

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纯度： >99%
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产品信息

生物活性

Niraparib tosylate 对PARP1/PARP2的IC50分别为3.8 nM / 2.1 nM。此外，Niraparib还能抑制PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）。在体外研究中，用MK-4827（1μM）处理A549和H1299细胞不同时间，并使用化学发光测定法测量PARP酶活性。结果显示，在处理后15分钟内，MK-4827即抑制PARP，在1小时对A549细胞抑制约85％，H1299细胞在1小时抑制约55％。

Niraparib (MK-4827) tosylate在体内具有良好的耐受性，并且在BRCA-1缺陷型癌症的异种移植模型中显示出明显的功效。MK-4827可增强p53突变体Calu-6肿瘤的放射反应，在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。Niraparib和放射治疗相结合，会显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。

实验参考

体外实验*
细胞系	V-C8 cells
方法	V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed.
浓度	50 nM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female nude mice (Ncr Nu/Nu)
配制	Suspended in 0.5% Methocel in deionized water
剂量	25 or 50 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	492.59
分子式	C19H20N4O.C7H8O3S
CAS号	1038915-73-9
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0301 mL	10.1504 mL	20.3009 mL
5 mM	0.406 mL	2.0301 mL	4.0602 mL
10 mM	0.203 mL	1.015 mL	2.0301 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bridges KA, et al. Oncotarget. Niraparib (MK-4827), a novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, radiosensitizes human lung and breast cancer cells.

[2] Mueller S, et al. Anticancer Res. Poly (ADP-Ribose) polymerase inhibitor MK-4827 together with radiation as a novel therapy for metastatic neuroblastoma.

[3] Patel AG, et al. J Biol Chem. Enhanced killing of cancer cells by poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors and topoisomerase I inhibitors reflects poisoning of both enzymes.

[4] Wang L, et al. Invest New Drugs. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation.

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信号通路

产品类型

Niraparib (MK-4827) tosylate 尼拉帕尼甲苯磺酸盐；尼拉帕利甲苯磺酸盐

目录号 M8926 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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