Rucaparib Camsylate 别名：瑞卡帕布樟脑磺酸盐
目录号 M5851
Rucaparib camsylate是PARA1，2，3的一种抑制剂。
CAS No.：1859053-21-6
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 555.67 |
| 分子式 | C10H16O4S.C19H18FN3O |
| CAS号 | 1859053-21-6 |
| 性状 | Solid |
| 中文名称 | 瑞卡帕布樟脑磺酸盐 |
| 溶解性 | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Rucaparib在GBM12的侧腹肿瘤模型中显着增强TMZ诱导的肿瘤再生延迟。 肿瘤超过安慰剂，TMZ和TMZ / rucaparib治疗的1000 mm3大小终点的中位时间分别为32,86和121天，p <0.01。 相比之下，在GBM12原位异种移植物中加入rucaparib对TMZ治疗无效（中位生存期：安慰剂16天，TMZ 68天，TMZ / rucaparib 81天，p = 0.88），因此随后的研究集中在评估是否排除rucaparib 脑和原位脑肿瘤可能有助于在原位异种移植模型中观察到的功效缺乏。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7996 mL | 8.9981 mL | 17.9963 mL |
| 5 mM | 0.3599 mL | 1.7996 mL | 3.5993 mL |
| 10 mM | 0.18 mL | 0.8998 mL | 1.7996 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | GBM12 细胞 |
| 方法 | 细胞与2-M rucaparib在37℃孵育60分钟，然后在1％Triton X-100中裂解之前用冷PBS猝灭转运。 将细胞沉淀物储存在-80℃，直到使用高效液相色谱，然后串联质谱（LC-MS / MS）进行分析 |
| 浓度 | 2 μM |
| 处理时间 | 24 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 具有确定的颅内异种移植物的小鼠 |
| 配制 | 溶解在二甲基亚砜中并稀释在盐水中 |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
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