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Atamparib (RBN-2397) 阿坦帕利

目录号 M9602 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Atamparib (RBN-2397)是一种有效的,具有口服活性的NAD+竞争性PARP7抑制剂,IC50值小于3 nM。Atamparib (RBN-2397)能够通过抑制肿瘤细胞中的PARP7,直接抑制细胞增殖并恢复I型干扰素信号,以刺激先天性或适应性抗肿瘤免疫应答。

Atamparib (RBN-2397)结构式

别名:Atamparib

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 4400 中国库存现货
10mg ¥ 7400 中国库存现货
25mg ¥ 10800 中国库存现货
50mg ¥ 16000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Atamparib (RBN-2397)是一种有效的,具有口服活性的NAD+竞争性PARP7抑制剂,IC50值小于3 nM。RBN-2397选择性地结合PARP7(Kd=0.001 μM),并可以恢复干扰素I型的信号转导。RBN-2397抑制NCI-H1373肺癌细胞增殖的IC50值为20 nM。

Atamparib (RBN-2397)(3-100 mg/kg;每日口服一次)治疗24-32天,在CT26同基因模型中诱导肿瘤特异性适应性免疫记忆,并在携带CT26肿瘤的BALB/c小鼠中产生持久的完全应答。

化学性质
分子量 523.43
分子式 C20H23F6N7O3
CAS号 2381037-82-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9105 mL 9.5524 mL 19.1048 mL
5 mM 0.3821 mL 1.9105 mL 3.821 mL
10 mM 0.191 mL 0.9552 mL 1.9105 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Joseph M Gozgit, et al. PARP7 negatively regulates the type I interferon response in cancer cells and its inhibition triggers antitumor immunity

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