M1732
|
Talazoparib |
Talazoparib (BMN-673) 是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。 |
| M3932
|
NVP-TNKS656 |
NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。 |
| M4931
|
Rucaparib |
Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。 |
| M1664
|
AZD2281 (Olaparib) |
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。 |
| M2215
|
Niraparib (MK-4827) |
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 |
| M1785
|
INO-1001 |
INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。 |
| M13713
|
RK-287107 |
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。 |
| M29181
|
PARP14 inhibitor H10 |
PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M29141
|
Nesuparib |
Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病。 |
| M29049
|
PDD00017238 |
PDD00017238 是有效的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂，其EC50 值分别为 40 nM 和 55 nM。 |
| M29041
|
PDD00017272 |
PDD00017272 (34f) 是有效的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂，其EC50 值分别为 4.8 nM 和 9.2 nM。 |
| M28932
|
AZ9482 |
AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂，其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。 |
| M28804
|
Venadaparib |
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可用于实体瘤研究。 |
| M28629
|
TNKS-IN-2 |
TNKS-IN-2 (compound 40) 是一种有效的选择性 tankyrase (TANKS) 抑制剂，对 TNKS 和 Wnt 的 pIC50 值分别为 8.1、7.0。 |
| M28495
|
MSC2504877 |
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。 |
| M27685
|
Niraparib (R-enantiomer) |
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 2.4 nM。 |
| M27655
|
OUL245 |
OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的 PARP2 抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶，IC50 为 2.9-8.8 μM。 |
| M22487
|
RBN-3143 |
RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 |
| M21630
|
NMS-P515 |
NMS-P515 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，Kd 值为16 nM，IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。 |
| M21589
|
OM-153 |
OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。 |
| M21447
|
Amelparib |
Amelparib 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。 |
| M19454
|
Wistin |
Wistin 可从 Caragana sinica 根部分离得到，是 PPARα 和 PPARγ 的激动剂。 |
| M19266
|
Ankaflavin |
Ankaflavin 是一种具有口服活性的 PPARγ 的激动剂。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用，诱导癌细胞凋亡。Ankaflavin 具有抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化和降血脂的作用。 |
| M13715
|
Veliparib dihydrochloride |
Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，Ki 分别为5.2 nM，2.9 nM。 |
| M13710
|
iRucaparib-AP6 |
iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂，基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。 |
