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AZD5305

目录号 M10298 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD5305 是一种高效的,具有口服活性的第二代PARP(高选择性PARP1)抑制剂。

AZD5305结构式

别名:AZD-5305

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 1800 中国库存现货
5mg ¥ 2850 中国库存现货
10mg ¥ 4450 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD5305 是一种高效的,具有口服活性的第二代PARP(高选择性PARP1)抑制剂。AZD5305单药在选择的BRCAm异种移植和PDX体内模型中显示出了高效和持续的抗肿瘤活性。同时,AZD5305与化疗联用时,也表现出较好的效用。

产品使用成果展示
数据来源 AZD5305
方法 orally
细胞系/动物模型 BRCAm xenograft and PDX models
浓度 0.01~1mg/kg
处理时间 -
实验结果 AZD5305 shows benefit in combination with chemotherapy.
数据来源 AZD5305
方法 orally (PO)
细胞系/动物模型 BRCAm xenograft and PDX models
浓度 0.01~10mg/kg
处理时间 20, 31, 35 days
实验结果 AZD5305 demonstrates high and sustained anti-tumour activity in a selection of BRCAm xenograft and PDX models in vivo.
化学性质
分子量 406.48
分子式 C22H26N6O2
CAS号 2589531-76-8
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL
5 mM 0.492 mL 2.4601 mL 4.9203 mL
10 mM 0.246 mL 1.2301 mL 2.4601 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Anna D. Staniszewska, et al. AACR. The novel PARP1-selective inhibitor, AZD5305, is efficacious as monotherapy and in combination with standard of care chemotherapy in the in vivo preclinical models

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