Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂,无细胞酶测定中的IC50为1.46±0.72 nM,具有抗肿瘤活性。
别名:SHR3162; Fuzuopali; Fuzuloparibum
Fuzuopali is a poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor (PARP) inhibitor with IC50 of 1.46±0.72 nM for a cell‐free enzymatic assay, with superior antitumor activity. Fluzoparib selectively inhibits the proliferation of homologous recombination repair (HR)‐deficient cells, and sensitizes both HR‐deficient and HR‐proficient cells to cytotoxic agents. Fluzoparib acts synergistically to inhibit cell growth and promote apoptosis among lung cancer cells.
In vivo, Fluzoparib (30 mg/kg; oral gavage; 21 days) apparently inhibits the growth of tumor with an inhibition rate of 59% (day 21) at 30 mg/kg, and it does not cause significant loss of body weight in Nude mice bearing MDA‐MB‐436 (BRCA1‐deficient) model.
分子量 | 472.40 |
分子式 | C22H16F4N6O2 |
CAS号 | 1358715-18-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 35 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1169 mL | 10.5843 mL | 21.1685 mL |
5 mM | 0.4234 mL | 2.1169 mL | 4.2337 mL |
10 mM | 0.2117 mL | 1.0584 mL | 2.1169 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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