GW0742是一种有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。
分子量 | 471.49 |
分子式 | C21H17F4NO3S2 |
CAS号 | 317318-84-6 |
溶解性 | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
GW0742是一种有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。在细胞基本转录实验中,GW0742有效作用于hPPARα,hPPARγ,和hPPARδ,EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞,显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742(100μM)可激活MCF-7细胞中的人PPARα和小鼠PPARβ。GW0742(100μM)明显减少低氯化物诱导的小脑颗粒神经元的凋亡。
GW0742(0.3mg/kg,静注)降低了masson-trichrome染色的强度,并减轻了博莱霉素灌注(BLEO)引起的小鼠肺部损伤的组织学症状。GW0742(0.3mg/kg,静注)还能减少BLEO引起的体重下降,并降低骨髓过氧化物酶(MPO)的活性。GW0742对灌注小鼠的TNF-a和IL-1β有明显抑制作用。GW0742可防止博莱霉素诱导的IkB-a降解,降低肺部NF-kB p65的水平,并减少BLEO诱导小鼠的iNOS和p-ERK表达。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1209 mL | 10.6047 mL | 21.2094 mL |
5 mM | 0.4242 mL | 2.1209 mL | 4.2419 mL |
10 mM | 0.2121 mL | 1.0605 mL | 2.1209 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。