GW0742

目录号 M2742 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。

别名：GW610742

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 600	中国库存现货
10mg	¥ 936	中国库存现货
25mg	¥ 1800	中国库存现货

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纯度： >99.5%
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产品信息

生物活性

GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742（100μM）可激活MCF-7细胞中的人PPARα和小鼠PPARβ。GW0742（100μM）明显减少低氯化物诱导的小脑颗粒神经元的凋亡。

GW0742（0.3mg/kg，静注）降低了masson-trichrome染色的强度，并减轻了博莱霉素灌注（BLEO）引起的小鼠肺部损伤的组织学症状。GW0742（0.3mg/kg，静注）还能减少BLEO引起的体重下降，并降低骨髓过氧化物酶（MPO）的活性。GW0742对灌注小鼠的TNF-a和IL-1β有明显抑制作用。GW0742可防止博莱霉素诱导的IkB-a降解，降低肺部NF-kB p65的水平，并减少BLEO诱导小鼠的iNOS和p-ERK表达。

化学性质

分子量	471.49
分子式	C21H17F4NO3S2
CAS号	317318-84-6
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1209 mL	10.6047 mL	21.2094 mL
5 mM	0.4242 mL	2.1209 mL	4.2419 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0605 mL	2.1209 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Marcin Gamdzyk, et al. GW0742 activates miR-17-5p and inhibits TXNIP/NLRP3-mediated inflammation after hypoxic-ischaemic injury in rats and in PC12 cells

[2] Ashton Faulkner, et al. Context-dependent regulation of endothelial cell metabolism: differential effects of the PPARβ/δ agonist GW0742 and VEGF-A

[3] Henna Konttinen, et al. PPARβ/δ-agonist GW0742 ameliorates dysfunction in fatty acid oxidation in PSEN1ΔE9 astrocytes

[4] Kai-Chun Cheng, et al. GW0742 activates peroxisome proliferator-activated receptor δ to reduce free radicals and alleviate cardiac hypertrophy induced by hyperglycemia in cultured H9c2 cells

[5] Ho-Shan Niu, et al. Development of PPAR-agonist GW0742 as antidiabetic drug: study in animals

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信号通路

产品类型

GW0742

目录号 M2742 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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