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PPAR 抑制剂/激活剂/调节剂 Peroxisome Proliferator Activated Receptor

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M5940 Rosiglitazone HCl Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。
M2748 GW9662 GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3 nM,作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。
M1880 WY 14643 (Pirinixic Acid) WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。
M2335 ZLN005 ZLN005 是一种作用于PGC-1α的强效组织特异性转录激活因子。
M5878 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl是Pioglitazone的盐酸盐形式,是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂,作用于CYP2C8, CYP3A4和CYP2C9, Ki分别为1.7 μM, 11.8 μM和32.1 μM。
M21446 AZD-9574 AZD-9574 是一种有效的,具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂,与 PARP2/3/5a/6 相比,对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
M21176 Leriglitazone Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。 Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
M21025 Balofloxacin Dihydrate an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor delta (PPARd) signaling pathway
M20942 Choline Fenofibrate Choline fenofibrate is a newly developed choline salt of fenofibric acid, a synthetic phenoxy-isobutyric acid derivate with antihyperlipidemic activity that acts as an PPARα agonist.
M13724 Saroglitazar Magnesium Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性,在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
M13723 GW1929 GW1929是有效的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。
M13722 15D-PGJ2 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
M11286 NXT629 NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。
M11283 Inolitazone dihydrochloride Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂,活性依赖于 PPARγ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。
M11282 L-165041 L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
M11257 Alpinetin Alpinetin 是从草豆蔻中分离得到的黄酮类化合物,能够活化 PPAR-γ,具有抗炎活性。
M11255 DG172 dihydrochloride DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂,IC50 值为 27 nM。
M10513 MA-0204 MA-0204 是一种高效的,高选择性的,具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。
M10453 LY518674 LY518674 (LY-674) 是一种有效的,选择性的 PPARα 拮抗剂,对人PPARα 的 EC50 值为 42 nM。
M10245 Pemafibrate Pemafibrate是一种有效的,高度特异性的PPARα 激动剂,对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。
M10192 Seladelpar sodium salt Seladelpar (MBX-8025) sodium salt 是一种具有口服活性的,选择性的 PPARδ 激动剂,其EC50 值为 2 nM,它对 PPARδ 的选择性是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
M9802 EHP-101 EHP-101 (VCE-004.8) is an orally active, specific PPARγ and CB2 receptor dual agonist.
M9747 Lanifibranor Lanifibranor(IVA-337)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,对人PPARα,PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5,0.87和0.21 μM。
M9496 Balaglitazone Balaglitazone是一种PPARγ的激动剂,它对人PPARγ的EC50值为1.351 μM。
M9476 Elafibranor Elafibranor(也称为GFT-505)是一个双重PPARα/δ激动剂,EC50分别为45和175 nM。









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