M11286
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NXT629 |
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。 |
| M9048
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Etomoxir |
Etomoxir（乙莫克舍）是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (CPT-1) 抑制剂，通过对长链脂肪酸氧化(LC-FAO)的限速酶CPT-1a的抑制，可导致脂质积聚，降低ATP和NADPH水平，从而抑制膀胱癌（BCa）细胞在体外和体内的生长，并通过影响上皮-间质转化(EMT)相关蛋白降低BCa细胞的运动性。此外，Etomoxir还可通过PPAR γ途径，诱导BCa细胞周期停滞在G0/G1期，可用于癌症相关研究。 |
| M6723
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Fenofibrate |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。 |
| M5940
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Rosiglitazone HCl |
Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。 |
| M5927
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Retinoic acid |
Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。 |
| M5878
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Pioglitazone HCl |
Pioglitazone HCl（Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E，盐酸吡格列酮）是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂，作用于CYP2C8， CYP3A4和CYP2C9， Ki分别为1.7 μM， 11.8 μM和32.1 μM。 |
| M5641
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Fenofibric acid |
Fenofibric acid可以激活过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPAR-α）以改变脂肪酸和脂质代谢。Fenofibric acid也是一种降脂剂，可以降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。 |
| M4155
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Soyosaponin-Ab |
Soyasaponin Ab 是一种大豆皂苷，在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。 |
| M3283
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Pioglitazone |
Pioglitazone (U 72107，吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。 |
| M3044
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T0070907 |
T0070907是一种有效的，选择性的PPARγ抑制剂，IC50为1 nM，比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。 |
| M2748
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GW9662 |
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，IC50为3.3 nM，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。 |
| M2747
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GW7647 |
GW7647是一种有效的，高选择性的PPARα激动剂， EC50为6 nM。 |
| M2746
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GW6471 |
GW6471是一种PPARα的拮抗剂，它的IC50是0.24 μM。 |
| M2335
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ZLN005 |
ZLN005 是一种作用于PGC-1α（PPARγ 共激活因子-1α）的强效组织特异性转录激活剂。ZLN005具有细胞特异性。 |
| M1894
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Rosiglitazone |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 |
| M1880
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WY 14643 (Pirinixic Acid) |
WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。 |
M58508
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Falcarindiol |
Falcarindiol 法卡林二醇是一种具有口服活性的多乙酰氧基脂，它能激活 PPARγ 并增加细胞中胆固醇转运体 ABCA1 的表达。Falcarindiol 法卡林二醇可诱导细胞凋亡和自噬。Falcarindiol 法卡林二醇具有抗炎、抗真菌、抗癌和抗糖尿病的活性。 |
| M45357
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Seladelpar |
Seladelpar 是一种有效的，具有口服活性的， 潜在“first-in-class”的选择性 过氧化物酶体增殖物活化受体δ（PPARδ）激动剂，EC50 为 2 nM。 |
| M41585
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FX-909 |
FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。 |
| M31285
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Triphenyl phosphate |
Triphenyl phosphate（TPP，磷酸三苯酯）是一种有机磷酸酯(OPEs)，同时也是选择性的PPARγ调节剂，并能通过激活TLR4介导的ERK/NF-κB信号通路诱导巨噬细胞功能障碍，从而诱导小鼠肝细胞凋亡。 |
