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PPAR 抑制剂/激动剂/激活剂 Peroxisome Proliferator Activated Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M9747 Lanifibranor Lanifibranor(IVA-337)是一种具有口服活性的泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,对人PPARα,PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5 μM,0.87 μM和0.21 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。
M6723 Fenofibrate Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
M5940 Rosiglitazone HCl Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。
M5927 Retinoic acid Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
M5878 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl(Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E,盐酸吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式,也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂,具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂,作用于CYP2C8, CYP3A4和CYP2C9, Ki分别为1.7 μM, 11.8 μM和32.1 μM。
M5641 Fenofibric acid Fenofibric acid可以激活过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPAR-α)以改变脂肪酸和脂质代谢。Fenofibric acid也是一种降脂剂,可以降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。
M4155 Soyosaponin-Ab Soyasaponin Ab 是一种大豆皂苷,在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
M3283 Pioglitazone Pioglitazone (U 72107,吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物,也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂,具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。
M2748 GW9662 GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3 nM,作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。
M2747 GW7647 GW7647是一种有效的,高选择性的PPARα激动剂, EC50为6 nM。
M2335 ZLN005 ZLN005 是一种作用于PGC-1α(PPARγ 共激活因子-1α)的强效组织特异性转录激活因子。
M1894 Rosiglitazone Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。
M1880 WY 14643 (Pirinixic Acid) WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。
M45357 Seladelpar Seladelpar是一种有效的,具有口服活性的, 特异性 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。
M41585 FX-909 FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。
M31285 Triphenyl phosphate Triphenyl phosphate(TPP,磷酸三苯酯)是一种有机磷酸酯(OPEs),同时也是选择性的PPARγ调节剂,并能通过激活TLR4介导的ERK/NF-κB信号通路诱导巨噬细胞功能障碍,从而诱导小鼠肝细胞凋亡。
M31125 Monoethyl Phthalate Monoethyl Phthalate(MEP,邻苯二甲酸单乙酯)是一种邻苯二甲酸二乙酯的代谢产物,在较低浓度下可作为雌激素化合物和PPARγ的激动剂。
M21446 AZD-9574 AZD-9574 是一种同类最佳的(best-in-class),有效的,具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂,与 PARP2/3/5a/6 相比,对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
M13724 Saroglitazar Magnesium Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性,在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
M13723 GW1929 GW1929是有效的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。









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