Etomoxir（乙莫克舍）是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (CPT-1) 抑制剂，通过对长链脂肪酸氧化(LC-FAO)的限速酶CPT-1a的抑制，可导致脂质积聚，降低ATP和NADPH水平，从而抑制膀胱癌（BCa）细胞在体外和体内的生长，并通过影响上皮-间质转化(EMT)相关蛋白降低BCa细胞的运动性。此外，Etomoxir还可通过PPAR γ途径，诱导BCa细胞周期停滞在G0/G1期，可用于癌症相关研究。
别名：(R)-(+)-Etomoxir
Etomoxir 是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (CPT-1) 抑制剂。Etomoxir不可逆地结合CPT-1的催化位点抑制其活性，但也上调脂肪酸氧化酶。肝脏中的Etomoxir可以作为过氧化物酶体增殖剂，增加DNA合成和肝脏生长。因此，除了作为CPT1抑制剂外，etomoxir可被认为是PPARα激动剂。
在体内研究中，每天给大鼠注射Etomoxir，以20 mg/kg体重注射8天。经Etomoxir处理的大鼠心脏CPT-I活性降低44%。用20 mg/kg Etomoxir处理Lewis大鼠8天不会改变血糖。
| 分子量 | 326.82 |
| 分子式 | C17H23ClO4 |
| CAS号 | 124083-20-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0598 mL | 15.2989 mL | 30.5979 mL |
| 5 mM | 0.612 mL | 3.0598 mL | 6.1196 mL |
| 10 mM | 0.306 mL | 1.5299 mL | 3.0598 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PPAR产品 |
|---|
| DSO-5a
DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB3 激动剂。 |
| Carfloglitazar sodium
Carfloglitazar sodium是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双重激动剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。 |
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Seladelpar是一种有效的，具有口服活性的， 特异性 PPAR-δ 激动剂，EC50 为 2 nM。 |
| 4'-O-Methylhonokiol
4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物，为 PPARγ 的激动剂，可抑制 NF-κB 的活性，用于癌症，炎症等研究。 |
| 3-Phenyl-2-propen-1-ol
trans-Cinnamyl alcohol 是 Cinnamyl alcohol 的反式异构体，Cinnamyl alcohol 是从板栗花中分离得到的活性成分，抑制增加的 PPARγ 的表达，具有抗肥胖的作用。 |
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