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PPAR 抑制剂/激动剂/激活剂 Peroxisome Proliferator Activated Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M5940 Rosiglitazone HCl Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。
M2748 GW9662 GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3 nM,作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。
M1880 WY 14643 (Pirinixic Acid) WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。
M2335 ZLN005 ZLN005 是一种作用于PGC-1α(PPARγ 共激活因子-1α)的强效组织特异性转录激活因子。
M5878 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl(Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E,盐酸吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式,也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂,具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂,作用于CYP2C8, CYP3A4和CYP2C9, Ki分别为1.7 μM, 11.8 μM和32.1 μM。
M3283 Pioglitazone Pioglitazone (U 72107,吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物,也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂,具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。
M1894 Rosiglitazone Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。
M2747 GW7647 GW7647是一种有效的,高选择性的PPARα激动剂, EC50为6 nM。
M6723 Fenofibrate Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
M9747 Lanifibranor Lanifibranor(IVA-337)是一种具有口服活性的泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,对人PPARα,PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5 μM,0.87 μM和0.21 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。
M21176 Leriglitazone Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。 Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
M21025 Balofloxacin Dihydrate an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor delta (PPARd) signaling pathway
M20942 Choline Fenofibrate Choline fenofibrate is a newly developed choline salt of fenofibric acid, a synthetic phenoxy-isobutyric acid derivate with antihyperlipidemic activity that acts as an PPARα agonist.
M18066 13-Oxo-9E,11E-octadecadienoic acid 13-Oxo-9E,11E-octadecadienoic acid 是 9-oxo-10,12-octadecadienoic acid 的异构体,一种有效的 PPARα 活化剂,衍生自番茄汁。
M13722 15D-PGJ2 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
M11286 NXT629 NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。
M11283 Inolitazone dihydrochloride Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂,活性依赖于 PPARγ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。
M11282 L-165041 L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。









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