M5940
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Rosiglitazone HCl |
Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。 |
| M2748
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GW9662 |
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，IC50为3.3 nM，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。 |
| M1880
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WY 14643 (Pirinixic Acid) |
WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。 |
| M2335
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ZLN005 |
ZLN005 是一种作用于PGC-1α（PPARγ 共激活因子-1α）的强效组织特异性转录激活剂。ZLN005具有细胞特异性。 |
| M5878
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Pioglitazone HCl |
Pioglitazone HCl（Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E，盐酸吡格列酮）是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂，作用于CYP2C8， CYP3A4和CYP2C9， Ki分别为1.7 μM， 11.8 μM和32.1 μM。 |
| M3283
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Pioglitazone |
Pioglitazone (U 72107，吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。 |
| M1894
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Rosiglitazone |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 |
| M2747
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GW7647 |
GW7647是一种有效的，高选择性的PPARα激动剂， EC50为6 nM。 |
| M6723
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Fenofibrate |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。 |
| M5927
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Retinoic acid |
Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。 |
| M29186
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SR 16832 |
SR 16832 是一种双位点共价的 PPARγ 抑制剂，作用于正构和变构位点。 |
| M29067
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Farglitazar |
Farglitazar是一种PPARγ激动剂，对 2 型糖尿病患者血糖控制具有显著的研究益处。 |
| M29032
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FK614 |
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂，显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。 |
| M28361
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Darglitazone |
Darglitazone (CP-86325)，一种噻唑烷二酮，是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢，可用于 II 型糖尿病研究。 |
| M28316
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MHY908 |
MHY908 是 PPARα 和 PPARγ 的有效双重激动剂。MHY908 还通过抑制蘑菇酪氨酸酶活性抑制黑色素生成。 |
| M28026
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DS-6930 |
DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂，EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG)，并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。 |
| M21176
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Leriglitazone |
Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。 |
| M21025
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Balofloxacin Dihydrate |
an agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor delta (PPARd) signaling pathway |
| M20942
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Choline Fenofibrate |
Choline fenofibrate is a newly developed choline salt of fenofibric acid, a synthetic phenoxy-isobutyric acid derivate with antihyperlipidemic activity that acts as an PPARα agonist. |
| M18066
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13-Oxo-9E,11E-octadecadienoic acid |
13-Oxo-9E,11E-octadecadienoic acid 是 9-oxo-10,12-octadecadienoic acid 的异构体，一种有效的 PPARα 活化剂，衍生自番茄汁。 |
| M11286
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NXT629 |
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。 |
| M11283
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Inolitazone dihydrochloride |
Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂，活性依赖于 PPARγ，抑制生长，IC50 为 0.8 nM。 |
| M11282
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L-165041 |
L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM，可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。 |
