PPAR 抑制剂/激动剂/激活剂 Peroxisome Proliferator Activated Receptor

目录号	产品名称	产品简介
M5940	Rosiglitazone HCl	Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。
M2748	GW9662	GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，IC50为3.3 nM，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。
M1880	WY 14643 (Pirinixic Acid)	WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。
M2335	ZLN005	ZLN005 是一种作用于PGC-1α（PPARγ 共激活因子-1α）的强效组织特异性转录激活因子。
M5878	Pioglitazone HCl	Pioglitazone HCl（Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E，盐酸吡格列酮）是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂，作用于CYP2C8， CYP3A4和CYP2C9， Ki分别为1.7 μM， 11.8 μM和32.1 μM。
M3283	Pioglitazone	Pioglitazone (U 72107，吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。
M1894	Rosiglitazone	Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。
M2747	GW7647	GW7647是一种有效的，高选择性的PPARα激动剂， EC50为6 nM。
M6723	Fenofibrate	Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
M9747	Lanifibranor	Lanifibranor（IVA-337）是一种具有口服活性的泛过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，对人PPARα，PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5 μM，0.87 μM和0.21 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。
M11257	Alpinetin	Alpinetin 是从草豆蔻中分离得到的黄酮类化合物，能够活化 PPAR-γ，具有抗炎活性。
M11255	DG172 dihydrochloride	DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂，IC50 值为 27 nM。
M10513	MA-0204	MA-0204 是一种高效的，高选择性的，具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂，对人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。
M10453	LY518674	LY518674 (LY-674) 是一种有效的，选择性的 PPARα 拮抗剂，对人PPARα 的 EC50 值为 42 nM。
M10245	Pemafibrate	Pemafibrate是一种有效的，高度特异性的PPARα 激动剂，对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。可用于用于高脂血症的相关研究。
M10192	Seladelpar sodium salt	Seladelpar (MBX-8025) sodium salt 是一种具有口服活性的，选择性的 PPARδ 激动剂，其EC50 值为 2 nM，它对 PPARδ 的选择性是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。
M9802	EHP-101	EHP-101 (VCE-004.8) is an orally active, specific PPARγ and CB2 receptor dual agonist.
M9496	Balaglitazone	Balaglitazone是一种PPARγ的激动剂，它对人PPARγ的EC50值为1.351 μM。
M9476	Elafibranor	Elafibranor (GFT505) 是一种潜在首创的（first-in-class），具有口服活性的双重过氧化物酶体激活受体（PPAR）α/δ激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM，可用于原发性胆汁性肝硬化（PBC）的相关研究。
M9468	SR-18292	SR-18292是一种PPAR gamma coactivator-1α (PGC-1α)的抑制剂，它可以促进PGC-1α乙酰化，抑制糖异生基因的表达。
M9195	Saroglitazar	Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。
M9048	Etomoxir	Etomoxir（乙莫克舍）是一种有效的肉毒碱棕榈酰基转移酶 (CPT-1) 抑制剂，通过对长链脂肪酸氧化(LC-FAO)的限速酶CPT-1a的抑制，可导致脂质积聚，降低ATP和NADPH水平，从而抑制膀胱癌（BCa）细胞在体外和体内的生长，并通过影响上皮-间质转化(EMT)相关蛋白降低BCa细胞的运动性。此外，Etomoxir还可通过PPAR γ途径，诱导BCa细胞周期停滞在G0/G1期，可用于癌症相关研究。
M8990	LB-100	LB-100是一种水溶性的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶2A（PP2A）抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50值分别为0.85 μM和3.87 μM。同时还能上调参与脂肪酸β氧化的蛋白（如PPARα、PPARγ辅激活因子-1α (PGC-1α)、CPT 1α、ACOX1和UCP2）水平。此外，LB-100还能显著改善HFD诱导的小鼠肥胖、肝脏脂质积聚和肝损伤。
M8154	Mifobate	Mifobate（SR-202）是一种选择性的PPAR γ拮抗剂，可降低幼鼠增重和积累脂肪的能力，并导致高脂肪饮食诱导的脂肪细胞肥大和胰岛素抵抗的减少。同时Mifobate也是外周T4转化为T3的抑制剂，可用于甲状腺功能，肥胖症和Ⅱ型糖尿病的相关研究。
M7822	Gemfibrozil	Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
M6777	GW 1929 hydrochloride	GW 1929 hydrochloride is a selective PPARγ agonist. Orally active.
M6602	Ciglitazone	Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50=3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂，在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis)，同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
M6276	Thiazolidine	噻唑烷二酮（TZD）是过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）激动剂，其改善胰岛素介导的葡萄糖摄取并具有有益的血管保护作用。
M5830	Octocrylene	Octocrylene（奥克立林）是一种可以过滤有机紫外线(UV)的化合物，主要吸收UVB辐射。同时可在hBM-MSCs的脂肪生成过程中促进脂肪素的产生（EC50，29.6μM）。Octocrylene能直接与过氧化物酶体增殖剂激活受体（PPAR）γ结合（Ki，37.8μM），是PPARγ的部分激动剂，其结合的PPARγ能显著招募核受体辅活蛋白SRC-1（EC50，54.1μM）和SRC-2（EC50，58.6μM）。
M5748	MSDC-0602	Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类物质 (TZD)，与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性。

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