M5940
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Rosiglitazone HCl |
Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。 |
| M2748
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GW9662 |
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，IC50为3.3 nM，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。 |
| M1880
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WY 14643 (Pirinixic Acid) |
WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。 |
| M2335
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ZLN005 |
ZLN005 是一种作用于PGC-1α（PPARγ 共激活因子-1α）的强效组织特异性转录激活剂。ZLN005具有细胞特异性。 |
| M5878
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Pioglitazone HCl |
Pioglitazone HCl（Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E，盐酸吡格列酮）是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂，作用于CYP2C8， CYP3A4和CYP2C9， Ki分别为1.7 μM， 11.8 μM和32.1 μM。 |
| M3283
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Pioglitazone |
Pioglitazone (U 72107，吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。 |
| M1894
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Rosiglitazone |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 |
| M2747
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GW7647 |
GW7647是一种有效的，高选择性的PPARα激动剂， EC50为6 nM。 |
| M6723
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Fenofibrate |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。 |
| M5927
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Retinoic acid |
Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。 |
M31125
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Monoethyl Phthalate |
Monoethyl Phthalate(MEP，邻苯二甲酸单乙酯)是一种邻苯二甲酸二乙酯的代谢产物，在较低浓度下可作为雌激素化合物和PPARγ的激动剂。 |
| M21446
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AZD-9574 |
AZD-9574 是一种同类最佳的（best-in-class），有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。 |
| M17212
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Raspberry ketone |
Raspberry ketone 覆盆子酮可作为 PPAR-α 的激动剂起作用。Raspberry ketone 是覆盆子中主要的芳香族化合物，主要用作化妆品的香料和食品增味剂。 |
| M13724
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Saroglitazar Magnesium |
Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性，在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。 |
| M13723
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GW1929 |
GW1929是有效的 PPAR-γ 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。 |
| M13722
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15D-PGJ2 |
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC50 为 7 μM。 |
| M11257
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Alpinetin |
Alpinetin（山姜素）是一种从草豆蔻中提取的天然黄酮类化合物，能够活化 PPAR-γ，具有抗炎活性。在动物实验中，Alpinetin还具有抗肿瘤、肝脏保护、心血管保护、肺保护、抗菌、抗病毒和神经保护的活性。 |
| M11255
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DG172 dihydrochloride |
DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂，IC50 值为 27 nM。 |
| M10513
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MA-0204 |
MA-0204 是一种高效的，高选择性的，具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂，对人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。 |
| M10453
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LY518674 |
LY518674 (LY-674) 是一种有效的，选择性的 PPARα 拮抗剂，对人PPARα 的 EC50 值为 42 nM。 |
| M10245
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Pemafibrate |
Pemafibrate是一种有效的，高度特异性的PPARα 激动剂，对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。可用于用于高脂血症的相关研究。 |
| M10192
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Seladelpar sodium salt |
Seladelpar (MBX-8025) sodium salt 是一种具有口服活性的，潜在“first-in-class”的强效选择性过氧化物酶体增殖物活化受体δ（PPARδ）激动剂，其EC50 值为 2 nM，它对 PPARδ 的选择性是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。 |
| M9802
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EHP-101 |
EHP-101 (VCE-004.8) is an orally active, specific PPARγ and CB2 receptor dual agonist. |
| M9496
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Balaglitazone |
Balaglitazone是一种PPARγ的激动剂，它对人PPARγ的EC50值为1.351 μM。 |
| M9476
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Elafibranor |
Elafibranor (GFT505) 是一种潜在首创的（first-in-class），具有口服活性的双重过氧化物酶体激活受体（PPAR）α/δ激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM，可用于原发性胆汁性肝硬化（PBC）的相关研究。 |
| M9468
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SR-18292 |
SR-18292是一种PPAR gamma coactivator-1α (PGC-1α)的抑制剂，它可以促进PGC-1α乙酰化，抑制糖异生基因的表达。 |
| M9195
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Saroglitazar |
Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。 |
| M8990
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LB-100 |
LB-100是一种水溶性的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶2A（PP2A）抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中，IC50值分别为0.85 μM和3.87 μM。同时还能上调参与脂肪酸β氧化的蛋白（如PPARα、PPARγ辅激活因子-1α (PGC-1α)、CPT 1α、ACOX1和UCP2）水平。此外，LB-100还能显著改善HFD诱导的小鼠肥胖、肝脏脂质积聚和肝损伤。 |
| M8154
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Mifobate |
Mifobate（SR-202）是一种选择性的PPAR γ拮抗剂，可降低幼鼠增重和积累脂肪的能力，并导致高脂肪饮食诱导的脂肪细胞肥大和胰岛素抵抗的减少。同时Mifobate也是外周T4转化为T3的抑制剂，可用于甲状腺功能，肥胖症和Ⅱ型糖尿病的相关研究。 |
| M7822
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Gemfibrozil |
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。 |
