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Seladelpar sodium salt 塞拉德帕;司拉德帕

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Seladelpar (MBX-8025) sodium salt 是一种具有口服活性的,选择性的 PPARδ 激动剂,其EC50 值为 2 nM,它对 PPARδ 的选择性是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。

Seladelpar sodium salt结构式

别名:MBX-8025; RWJ-800025 sodium salt

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1470 中国库存现货
25mg ¥ 2950 中国库存现货
50mg ¥ 4800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Seladelpar (MBX-8025) sodium salt 是一种具有口服活性的,选择性的 PPARδ 激动剂,其EC50 值为 2 nM,它对 PPARδ 的选择性是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。

化学性质
分子量 466.45
分子式 C21H22F3NaO5S
CAS号 851528-79-5 (free base)
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1439 mL 10.7193 mL 21.4385 mL
5 mM 0.4288 mL 2.1439 mL 4.2877 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0719 mL 2.1439 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fahrettin Haczeyni, et al. Hepatol Commun. The selective peroxisome proliferator-activated receptor-delta agonist seladelpar reverses nonalcoholic steatohepatitis pathology by abrogating lipotoxicity in diabetic obese mice

[2] Amirhossein Sahebkar, et al. Expert Opin Pharmacother. New peroxisome proliferator-activated receptor agonists: potential treatments for atherogenic dyslipidemia and non-alcoholic fatty liver disease

[3] Yun-Jung Choi, et al. Atherosclerosis. Effects of the PPAR-δ agonist MBX-8025 on atherogenic dyslipidemia

[4] Harold E Bays, et al. J Clin Endocrinol Metab. MBX-8025, a novel peroxisome proliferator receptor-delta agonist: lipid and other metabolic effects in dyslipidemic overweight patients treated with and without atorvastatin

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