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Elafibranor

目录号 M9476 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Elafibranor (GFT505) ​是一种潜在首创的(first-in-class),具有​口服活性的双重过氧化物酶体激活受体(PPAR)α/δ激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM,可用于原发性胆汁性肝硬化(​PBC)的相关研究。

Elafibranor结构式

别名:GFT505

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 580 中国库存现货
10mg ¥ 840 中国库存现货
50mg ¥ 2500 中国库存现货
100mg ¥ 3980 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Elafibranor (GFT505) 是一种潜在首创的(first-in-class),具有口服活性的双重过氧化物酶体激活受体(PPAR)α/δ激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM,可用于原发性胆汁性肝硬化(PBC)的相关研究。Elafibranor可改善葡萄糖稳态和脂质代谢,并减少炎症。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male db/db and db/lean mice
配制 0.1% Tween 80 and 1% carboxymethylcellulose in 98.9% distilled water
剂量 3, 10 and 30 mg/kg/day
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 384.49
分子式 C22H24O4S
CAS号 923978-27-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 33 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6008 mL 13.0042 mL 26.0085 mL
5 mM 0.5202 mL 2.6008 mL 5.2017 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3004 mL 2.6008 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ratziu V, et al. Gastroenterology. Elafibranor, an Agonist of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-α and -δ, Induces Resolution of Nonalcoholic Steatohepatitis Without Fibrosis Worsening.

[2] Hanf R, et al. Diab Vasc Dis Res. The dual peroxisome proliferator-activated receptor alpha/delta agonist GFT505 exerts anti-diabetic effects in db/db mice without peroxisome proliferator-activated receptor gamma-associated adverse cardiac effects.

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