Pemafibrate是一种有效的，高度特异性的PPARα 激动剂，对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。可用于用于高脂血症的相关研究。
别名：K-877; (R)-K 13675; CS-2768
Pemafibrate是一种强效、高度特异性的 PPARα 激动剂，对 h-PARα、h-PARγ 和 h-PARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。
Pemafibrate（0.03 mg/kg）可降低 PEMA-L (db/db) 小鼠的甘油三酯和天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平。高脂饮食（HFD）中含有的Pemafibrate（K-877，0.0005%）可抑制小鼠体重的增加。Pemafibrate能明显降低小鼠餐后血浆中富含甘油三酯（TG）的脂蛋白（包括残余物）的丰度。
| 分子量 | 490.55 |
| 分子式 | C28H30N2O6 |
| CAS号 | 848259-27-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0385 mL | 10.1926 mL | 20.3853 mL |
| 5 mM | 0.4077 mL | 2.0385 mL | 4.0771 mL |
| 10 mM | 0.2039 mL | 1.0193 mL | 2.0385 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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