PPAR 抑制剂/激动剂/激活剂 Peroxisome Proliferator Activated Receptor

目录号	产品名称	产品简介
M5940	Rosiglitazone HCl	Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。
M2748	GW9662	GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，IC50为3.3 nM，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。
M1880	WY 14643 (Pirinixic Acid)	WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。
M2335	ZLN005	ZLN005 是一种作用于PGC-1α（PPARγ 共激活因子-1α）的强效组织特异性转录激活因子。
M5878	Pioglitazone HCl	Pioglitazone HCl（Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E，盐酸吡格列酮）是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂，作用于CYP2C8， CYP3A4和CYP2C9， Ki分别为1.7 μM， 11.8 μM和32.1 μM。
M3283	Pioglitazone	Pioglitazone (U 72107，吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。
M1894	Rosiglitazone	Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。
M2747	GW7647	GW7647是一种有效的，高选择性的PPARα激动剂， EC50为6 nM。
M6723	Fenofibrate	Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
M9747	Lanifibranor	Lanifibranor（IVA-337）是一种具有口服活性的泛过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，对人PPARα，PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5 μM，0.87 μM和0.21 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。
M40989	Azemiglitazone potassium	Azemiglitazone potassium是一种噻唑烷二酮类化合物，能与 PPARγ 结合，其IC50值为 18.25 μM。同时还能调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。
M40982	PXL065	PXL065是一种PPARγ激动剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。
M38943	Caulophyllogenin	Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂，EC50 值为 12.6 μM。
M30723	LT175	LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体，是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
M30564	Chiglitazar	Chiglitazar (Carfloglitazar) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双重激动剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。
M30143	Naveglitazar	Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重，γ 显性激动剂，在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
M29926	Muraglitazar	Muraglitazar是一种PPAR α/γ的双激动剂，用于研究 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar对人PPARα (EC50 = 320 nM)和PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。
M29897	AMG131	AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂，可与 PPARγ 结合，取代罗格列酮，Ki 为~10 nM。AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
M29616	Arhalofenate	Arhalofenate (MBX 102) 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂，常用于 2 型糖尿病的研究。
M29446	LJ570	LJ570 是 PPARα/PPARγ 双重激动剂，EC50 为 1.05 和 0.12 μM。
M29393	Inolitazone	Inolitazone(RS5444; CS-7017)是新型PPARγ高亲和性激动剂，EC50为rosiglitazone的五十分之一，对于不表达PPARγ的RIE细胞无抑制性。
M29287	Edaglitazone	Edaglitazone 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PPARγ 激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。
M29282	KRP-297	KRP-297是a PPARα和PPARγ激动剂，有潜力用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。KRP-297可以恢复降低的脂质氧化作用，也可以抑制肝脏内脂肪生成和甘油三酯积累。
M29209	Bocidelpar	Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。
M29186	SR 16832	SR 16832 是一种双位点共价的 PPARγ 抑制剂，作用于正构和变构位点。
M29067	Farglitazar	Farglitazar是一种PPARγ激动剂，对 2 型糖尿病患者血糖控制具有显著的研究益处。
M29032	FK614	FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂，显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
M28361	Darglitazone	Darglitazone (CP-86325)，一种噻唑烷二酮，是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢，可用于 II 型糖尿病研究。
M28316	MHY908	MHY908 是 PPARα 和 PPARγ 的有效双重激动剂。MHY908 还通过抑制蘑菇酪氨酸酶活性抑制黑色素生成。
M28026	DS-6930	DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂，EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG)，并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。

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