M5940
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Rosiglitazone HCl |
Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。 |
| M2748
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GW9662 |
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，IC50为3.3 nM，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。 |
| M1880
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WY 14643 (Pirinixic Acid) |
WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。 |
| M2335
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ZLN005 |
ZLN005 是一种作用于PGC-1α（PPARγ 共激活因子-1α）的强效组织特异性转录激活剂。ZLN005具有细胞特异性。 |
| M5878
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Pioglitazone HCl |
Pioglitazone HCl（Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E，盐酸吡格列酮）是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂，作用于CYP2C8， CYP3A4和CYP2C9， Ki分别为1.7 μM， 11.8 μM和32.1 μM。 |
| M3283
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Pioglitazone |
Pioglitazone (U 72107，吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。 |
| M1894
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Rosiglitazone |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 |
| M2747
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GW7647 |
GW7647是一种有效的，高选择性的PPARα激动剂， EC50为6 nM。 |
| M6723
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Fenofibrate |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。 |
| M5927
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Retinoic acid |
Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。 |
| M41589
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PPARγ-IN-2 |
PPARγ-IN-2 是一种 PPARγ 抑制剂。 |
| M41588
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L-796449 |
L-796449 是一种有效的 PPARγ 激动剂。 |
| M41587
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PPARγ agonist 8 |
PPARγ agonist 8 是 PPARγ 的激动剂。 |
| M41586
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FTX-6746 |
FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。 |
| M41584
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Tibesaikosaponin V |
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷，可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC) 的根的甲醇提取物中分离得到。 |
| M41583
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CC618 |
CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPARβ/δ）拮抗剂，与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。 |
| M40989
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Azemiglitazone potassium |
Azemiglitazone potassium是一种噻唑烷二酮类化合物，能与 PPARγ 结合，其IC50值为 18.25 μM。同时还能调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。 可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。 |
| M40982
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PXL065 |
PXL065是一种PPARγ激动剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。 |
| M38943
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Caulophyllogenin |
Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂，EC50 值为 12.6 μM。 |
| M30723
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LT175 |
LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体，是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。 |
| M30564
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Chiglitazar |
Chiglitazar (Carfloglitazar) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双重激动剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。 |
| M30143
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Naveglitazar |
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重，γ 显性激动剂，在动物模型具有降低葡萄糖潜力。 |
| M29926
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Muraglitazar |
Muraglitazar是一种PPAR α/γ的双激动剂，用于研究 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar对人PPARα (EC50 = 320 nM)和PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。 |
| M29897
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AMG131 |
AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂，可与 PPARγ 结合，取代罗格列酮，Ki 为~10 nM。AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。 |
| M29616
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Arhalofenate |
Arhalofenate (MBX 102) 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂，常用于 2 型糖尿病的研究。 |
| M29446
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LJ570 |
LJ570 是 PPARα/PPARγ 双重激动剂，EC50 为 1.05 和 0.12 μM。 |
| M29393
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Inolitazone |
Inolitazone(RS5444; CS-7017)是新型PPARγ高亲和性激动剂，EC50为rosiglitazone的五十分之一，对于不表达PPARγ的RIE细胞无抑制性。 |
| M29287
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Edaglitazone |
Edaglitazone 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PPARγ 激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。 |
| M29282
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KRP-297 |
KRP-297是a PPARα和PPARγ激动剂，有潜力用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。KRP-297可以恢复降低的脂质氧化作用，也可以抑制肝脏内脂肪生成和甘油三酯积累。 |
| M29209
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Bocidelpar |
Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。 |
