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Edaglitazone 依格列宗

目录号 M29287 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Edaglitazone 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PPARγ 激动剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。

Edaglitazone结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Edaglitazone 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PPARγ 激动剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。

化学性质
分子量 464.56
分子式 C24H20N2O4S2
CAS号 213411-83-7
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1526 mL 10.7629 mL 21.5257 mL
5 mM 0.4305 mL 2.1526 mL 4.3051 mL
10 mM 0.2153 mL 1.0763 mL 2.1526 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jinsai Shang, et al. Elife. Cooperative cobinding of synthetic and natural ligands to the nuclear receptor PPARγ

[2] Camila Muñoz-Gutiérrez, et al. Life Sci. Study of the interactions between Edaglitazone and Ciglitazone with PPARγ and their antiplatelet profile

[3] C Fürnsinn, et al. Br J Pharmacol. Chronic and acute effects of thiazolidinediones BM13.1258 and BM15.2054 on rat skeletal muscle glucose metabolism

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