PPAR 抑制剂/激动剂/激活剂 Peroxisome Proliferator Activated Receptor

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M5940 Rosiglitazone HCl Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。
M2748 GW9662 GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3 nM,作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。
M1880 WY 14643 (Pirinixic Acid) WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。
M2335 ZLN005 ZLN005 是一种作用于PGC-1α(PPARγ 共激活因子-1α)的强效组织特异性转录激活剂。ZLN005具有细胞特异性。
M5878 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl(Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E,盐酸吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式,也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂,具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂,作用于CYP2C8, CYP3A4和CYP2C9, Ki分别为1.7 μM, 11.8 μM和32.1 μM。
M3283 Pioglitazone Pioglitazone (U 72107,吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物,也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂,具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。
M1894 Rosiglitazone Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。
M2747 GW7647 GW7647是一种有效的,高选择性的PPARα激动剂, EC50为6 nM。
M6723 Fenofibrate Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
M5927 Retinoic acid Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
M6602 Ciglitazone Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50=3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
M6276 Thiazolidine 噻唑烷二酮(TZD)是过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂,其改善胰岛素介导的葡萄糖摄取并具有有益的血管保护作用。
M5830 Octocrylene Octocrylene(奥克立林)是一种可以过滤有机紫外线(UV)的化合物,主要吸收UVB辐射。同时可在hBM-MSCs的脂肪生成过程中促进脂肪素的产生(EC50,29.6μM)。Octocrylene能直接与过氧化物酶体增殖剂激活受体(PPAR)γ结合(Ki,37.8μM),是PPARγ的部分激动剂,其结合的PPARγ能显著招募核受体辅活蛋白SRC-1(EC50,54.1μM)和SRC-2(EC50,58.6μM)。
M5748 Azemiglitazone Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类物质 (TZD),与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性。
M5530 Clofibrate Clofibrate (氯贝丁酯; Atromid-S) 能增加PPARα的表达和活性,可用于III型高脂血症。
M5171 Troglitazone (CS-045) Troglitazone是PPAR的有效激动剂,可参与调节细胞分化和生长。
M5150 Glimepiride Glimepiride (格列美脲) 是中长效的磺酰脲类化合物,ED50值为182 μg/kg,可通过CYP2C9代谢,并表现出过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动活性,可用于糖尿病相关研究。
M5125 BMS-687453 BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
M4778 Apo-12’-lycopenal Apo-12’-lycopenal(阿朴-12'-番茄红素醛)是一种番茄红素的代谢产物,可通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ),从而促进脂肪细胞分化。
M4751 5,7-dihydroxychromone 5,7-dihydroxychromone(5,7-二羟基色原酮)是从一种从植物中(如花生壳)提取的天然抗氧化剂,是Nrf2/ARE信号通路激活剂及PPARγ激动剂。
M4469 Cinnamaldehyde Cinnamaldehyde(肉桂醛)是一种天然存在于肉桂树和其他肉桂属物种如樟脑和肉桂的树皮中的类黄酮,可通过多种信号通路发挥作用,包括PPARs、AMPK、PI3K/IRS-1、RBP4-GLUT4、ERK/JNK/p38MAPK、TRPA1-ghrelin和Nrf2通路。Cinnamaldehyde还具有调节PTP1B和α-淀粉酶的活性的潜力,具有抗真菌活性和抗氧化活性。
M4468 Cinnamyl-alcohol Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。
M4372 Gypenoside XLIX 绞股蓝皂苷XLIX是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝(G.pentaphyllum)的主要成分。GypenosideXLIX是一种选择性的PPAR-α激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
M4352 (-)-Licarin-B Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
M4275 Oleuropein Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
M4261 Angeloyl-gomisin-H Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
M4154 Soyosaponin-Aa Soyasaponin Aa 是一种大豆皂苷,在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
M4147 Astaxanthin Astaxanthin虾青素是一种过氧化物酶体增殖物活化受体γ (PPARγ) 的调节剂,具有抗增殖和神经保护的作用,还具有抗炎活性。 *该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M4131 Ophiopogonin D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。
M4069 (S)Ginsenoside-Rh1 Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。








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