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PPAR 抑制剂/激动剂/激活剂 Peroxisome Proliferator Activated Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M5940 Rosiglitazone HCl Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。
M2748 GW9662 GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3 nM,作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。
M1880 WY 14643 (Pirinixic Acid) WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。
M2335 ZLN005 ZLN005 是一种作用于PGC-1α(PPARγ 共激活因子-1α)的强效组织特异性转录激活因子。
M5878 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl(Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E,盐酸吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式,也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂,具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂,作用于CYP2C8, CYP3A4和CYP2C9, Ki分别为1.7 μM, 11.8 μM和32.1 μM。
M3283 Pioglitazone Pioglitazone (U 72107,吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物,也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂,具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。
M1894 Rosiglitazone Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。
M2747 GW7647 GW7647是一种有效的,高选择性的PPARα激动剂, EC50为6 nM。
M6723 Fenofibrate Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
M9747 Lanifibranor Lanifibranor(IVA-337)是一种具有口服活性的泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,对人PPARα,PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5 μM,0.87 μM和0.21 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。
M5530 Clofibrate Clofibrate (氯贝丁酯; Atromid-S) 能增加PPARα的表达和活性,可用于III型高脂血症。
M5171 Troglitazone (CS-045) Troglitazone是PPAR的有效激动剂,可参与调节细胞分化和生长。
M5150 Glimepiride Glimepiride (格列美脲) 是中长效的磺酰脲类化合物,ED50值为182 μg/kg,可通过CYP2C9代谢,并表现出过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动活性,可用于糖尿病相关研究。
M5125 BMS-687453 BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
M4778 Apo-12’-lycopenal Apo-12’-lycopenal(阿朴-12'-番茄红素醛)是一种番茄红素的代谢产物,可通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ),从而促进脂肪细胞分化。
M4751 5,7-dihydroxychromone 5,7-dihydroxychromone(5,7-二羟基色原酮)是从一种从植物中(如花生壳)提取的天然抗氧化剂,是Nrf2/ARE信号通路激活剂及PPARγ激动剂。
M4469 Cinnamaldehyde Cinnamaldehyde(肉桂醛)是一种天然存在于肉桂树和其他肉桂属物种如樟脑和肉桂的树皮中的类黄酮,可通过多种信号通路发挥作用,包括PPARs、AMPK、PI3K/IRS-1、RBP4-GLUT4、ERK/JNK/p38MAPK、TRPA1-ghrelin和Nrf2通路。Cinnamaldehyde还具有调节PTP1B和α-淀粉酶的活性的潜力,具有抗真菌活性和抗氧化活性。
M4468 Cinnamyl-alcohol Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。
M4372 Gypenoside XLIX 绞股蓝皂苷XLIX是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝(G.pentaphyllum)的主要成分。GypenosideXLIX是一种选择性的PPAR-α激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
M4352 (-)-Licarin-B Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
M4275 Oleuropein Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
M4261 Angeloyl-gomisin-H Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
M4154 Soyosaponin-Aa Soyasaponin Aa 是一种大豆皂苷,在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
M4147 Astaxanthin Astaxanthin虾青素是一种过氧化物酶体增殖物活化受体γ (PPARγ) 的调节剂,具有抗增殖和神经保护的作用,还具有抗炎活性。 *该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M4131 Ophiopogonin-D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。
M4069 (S)Ginsenoside-Rh1 Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。
M3939 Eupatilin Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物,是 PPARα 的激动剂,具有抗凋亡,抗氧化及抗炎等功效。
M3658 GW501516 GW501516 (GW1516) 是一种 PPARβ/δ 的激动剂,EC50值为1.1 nM,选择性是对 hPPARα/γ 的1000倍。
M3635 FH535 FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 信号通路的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M3044 T0070907 T0070907是一种有效的,选择性的PPARγ抑制剂,IC50为1 nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。









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