Troglitazone (CS-045) 别名：Rezulin, Romglizone, Prelay, CS-045, CS045, CS 045, Romozin; 曲格列酮

目录号 M5171

Troglitazone是PPAR的有效激动剂，可参与调节细胞分化和生长。

CAS No.：97322-87-7

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 720	现货
50mg	¥ 3040	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：98.63%
COA
H-NMR
HPLC

化学性质/溶解性/储存

分子量	441.54
分子式	C24H27NO5S
CAS号	97322-87-7
中文名称	曲格列酮
溶解性	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：Troglitazone通过阻滞细胞周期和引起细胞凋亡性死亡，显著地抑制细胞生长。在FTC-133细胞中，下调CD97（新型去分化标记）的表面表达；在TPC-1和FTC-133细胞中，上调钠碘转运体NIS mRNA。Troglitazone作为PPARγ激动剂，诱导甲状腺癌细胞的抗增殖和重分化作用。在人类前列腺癌细胞中，Troglitazone不依赖于PPARγ信号通路，诱导Erk磷酸化。TGZ(Troglitazone)上调NOS，诱导p53通路，抑制胆固醇合成，诱导依赖于p21 cyclin的激酶抑制剂，具有抗氧化功能，以不依赖于PPARγ的机制激活ERK。TGZ还能通过转录和转录后调节，诱导Egr-1的表达，并增强含Egr-1共有序列的启动子的结合亲和力及反式激活活性，因而诱导其他抗肿瘤发生蛋白的生成。体内研究：Troglitazone是一种有效的抗糖尿病药，以一种全新的机制发挥作用。但是，在它被广泛使用后的几年内，发现它对一些个体具有肝脏损伤、造成肝功能衰竭。TGZ显著抑制携有HCT-116, MCF-7, PC-3癌细胞的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长。在实验性慢性胰腺炎模型中，Troglitazone能够减轻胰腺损伤和炎症反应。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2648 mL	11.324 mL	22.648 mL
5 mM	0.453 mL	2.2648 mL	4.5296 mL
10 mM	0.2265 mL	1.1324 mL	2.2648 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	甲状腺癌细胞TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1和ARO82-1细胞
方法	收集融合率达到85%-100%的细胞，将其以3-5×10³个细胞/孔的密度接种于96孔板中，培养于200μL/孔的H5培养基中。37℃培养24小时后，用不同浓度的troglitazone对细胞进行处理，每天更换新的培养基。在处理后0,2,4,6天时，进行MTT增殖检测。将MTT（400 μg/mL）加入每孔，并孵育3小时。然后将其溶解于0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS，孵育1小时。检测595 nm/620 nm的吸光值。
浓度	5, 10, 20, 40 μM
处理时间	0, 2, 4, 6天

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。