WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。
别名:Pirinixic Acid; NSC 310038
WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。WY 14643 (10 μM)作用于主动脉平滑肌细胞,通过抑制NF-κB信号通路,几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生,及环氧合酶-2的表达。WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞,显著降低VCAM-1表达水平,降低52%。使用WY 14643 (10 μM)预处理内皮细胞,再使用TNF-α刺激,降低50%U937细胞粘附。
Cell Rep. 2019 Dec 17;29(12):4127-4143.e8.
SIRT6 Promotes Hepatic Beta-Oxidation via Activation of PPARα.
体外实验* | |
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细胞系 | U937 cells |
方法 | Adhesion Assay. ECs were grown to confluence in 96-well plates, pretreated with PPARα activators for 24 hours, and stimulated with TNF-α for 8 hours, then adhesion assays were performed.19 Briefly, U937 cells were labeled with 2',7'-bis(2-carboxy)-fluorescein acetoxymethyl ester (Molecular Probes) and then added, under rolling conditions (63 rpm, 23°C, 15 minutes), to a rinsed EC monolayer (2×106 cells/mL) in RPMI medium/10% FCS/1 mmol/L CaCl2. Nonadherent cells were removed by inverting the plate under rotation (20 minutes). After solubilization of well contents, fluorescence intensity was measured in a microtiter plate fluorimeter (Pandex, FCA). A standard curve using dilutions of labeled U937 cells was determined, and results were expressed as cells/cm2. |
浓度 | 250 µmol/L |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Homozygous obese (Ob) Zucker rats model of partial (~70%) hepatic warm ischemia |
配制 | - |
剂量 | 10 mg/kg |
给药处理 | intravenously |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 323.8 |
分子式 | C14H14ClN3O2S |
CAS号 | 50892-23-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 65 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0883 mL | 15.4416 mL | 30.8833 mL |
5 mM | 0.6177 mL | 3.0883 mL | 6.1767 mL |
10 mM | 0.3088 mL | 1.5442 mL | 3.0883 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的PPAR产品 |
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DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB3 激动剂。 |
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