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WY 14643 (Pirinixic Acid) 皮尼西酸

目录号 M1880 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。

WY 14643 (Pirinixic Acid)结构式

别名:Pirinixic Acid; NSC 310038

规格 价格 库存状态
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10mg ¥ 360 中国库存现货
50mg ¥ 720 中国库存现货
100mg ¥ 900 中国库存现货
200mg ¥ 1350 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。WY 14643 (10 μM)作用于主动脉平滑肌细胞,通过抑制NF-κB信号通路,几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生,及环氧合酶-2的表达。WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞,显著降低VCAM-1表达水平,降低52%。使用WY 14643 (10 μM)预处理内皮细胞,再使用TNF-α刺激,降低50%U937细胞粘附。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 J Mol Neurosci (2016). Figure 6. WY 14643
方法 western blot
细胞系/动物模型 Ik-B
浓度 10, 100 μM
处理时间 24 h
实验结果 Decreasing of phosphorylated IkB and increasing of total IkB protein level were also observed following WY- 14643 treatment (Fig. 6), indicating that the phosphorylation, ubiquitination, and degradation of IkB induced by LPS was inhibited by WY-14643.
数据来源 J Mol Neurosci (2016). Figure 1. WY 14643
方法 real-time PCR
细胞系/动物模型 Ik-B
浓度 10, 100 μM
处理时间 24 h
实验结果 In PPAR-α-specific siRNA-transfected cells, WY-14643 was unable to induce the expression of PPAR-α
实验参考
体外实验*
细胞系 U937 cells
方法 Adhesion Assay.
ECs were grown to confluence in 96-well plates, pretreated with PPARα activators for 24 hours, and stimulated with TNF-α for 8 hours, then adhesion assays were performed.19 Briefly, U937 cells were labeled with 2',7'-bis(2-carboxy)-fluorescein acetoxymethyl ester (Molecular Probes) and then added, under rolling conditions (63 rpm, 23°C, 15 minutes), to a rinsed EC monolayer (2×106 cells/mL) in RPMI medium/10% FCS/1 mmol/L CaCl2. Nonadherent cells were removed by inverting the plate under rotation (20 minutes). After solubilization of well contents, fluorescence intensity was measured in a microtiter plate fluorimeter (Pandex, FCA). A standard curve using dilutions of labeled U937 cells was determined, and results were expressed as cells/cm2.
浓度 250 µmol/L
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Homozygous obese (Ob) Zucker rats model of partial (~70%) hepatic warm ischemia
配制 -
剂量 10 mg/kg
给药处理 intravenously

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 323.8
分子式 C14H14ClN3O2S
CAS号 50892-23-4
溶解性(25°C) DMSO 65 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0883 mL 15.4416 mL 30.8833 mL
5 mM 0.6177 mL 3.0883 mL 6.1767 mL
10 mM 0.3088 mL 1.5442 mL 3.0883 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Pantazi E, et al. Biomed Res Int. PPARα Agonist WY-14643 Induces SIRT1 Activity in Rat Fatty Liver Ischemia-Reperfusion Injury.

[2] Marx N, et al. Circulation. PPARalpha activators inhibit cytokine-induced vascular cell adhesion molecule-1 expression in human endothelial cells.

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