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GW9662

目录号 M2748 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3 nM,作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。

GW9662结构式
规格 价格 库存状态
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5mg ¥ 480 中国库存现货
10mg ¥ 720 中国库存现货
25mg ¥ 1080 中国库存现货
50mg ¥ 1440 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3 nM,作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。GW9662在PPARγ上结合Cys(285),PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂,用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活,且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系(MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231)生长,IC50为20 μM-30 μM,说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 J Cell Mol Med (2020 Jun). Figure 2. Pioglitazone (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 drug treatments
细胞系/动物模型 Neurons
浓度 -
处理时间 24 hours
实验结果 Compared to the DMSO group, a 24-hour treatment with pioglitazone increased the levels of the ZAG protein (1.013 ± 0.135 vs 0.654 ± 0.090, P = 0.004, n = 4) and AZGP1 mRNA (1.474 ± 0.078 vs 1, P = 0.003, n = 3) (Figure 2B,C), while GW9662 significantly decreased the levels of the ZAG protein (0.361 ± 0.097 vs 0.654 ± 0.090, P = 0.013, n = 4) and AZGP1 mRNA (0.482 ± 0.153 vs 1, P = 0.002, n = 3) (Figure 2B,C).
数据来源 Oncol Lett (2018). Figure 5. GW9662
方法 western blotting
细胞系/动物模型 EC109 cells
浓度 40 μM
处理时间 72 h
实验结果 GW9662 treatment attenuated the inhibitory effects of carotenoids on EC109 cell viability and the increase in PPARγ protein levels induced by carotenoids was reduced with GW9662 pre.treatment in EC109 cells.
化学性质
分子量 276.68
分子式 C13H9ClN2O3
CAS号 22978-25-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6143 mL 18.0714 mL 36.1428 mL
5 mM 0.7229 mL 3.6143 mL 7.2286 mL
10 mM 0.3614 mL 1.8071 mL 3.6143 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Collino M, et al. Kidney Int. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion.

[2] Seargent JM, et al. Br J Pharmacol. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation.

[3] Leesnitzer LM, et al. Biochemistry. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662.

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