M5940
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Rosiglitazone HCl |
Rosiglitazone HCl是一种降血糖化合物，通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。 |
| M2748
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GW9662 |
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，IC50为3.3 nM，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。 |
| M1880
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WY 14643 (Pirinixic Acid) |
WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。 |
| M2335
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ZLN005 |
ZLN005 是一种作用于PGC-1α（PPARγ 共激活因子-1α）的强效组织特异性转录激活剂。ZLN005具有细胞特异性。 |
| M5878
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Pioglitazone HCl |
Pioglitazone HCl（Pioglitazone HCl AD-4833, U-72107E，盐酸吡格列酮）是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物Pioglitazone的盐酸盐形式，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。Pioglitazone HCl同时也是细胞色素P450 (CYP)2C8和CYP3A4酶抑制剂，作用于CYP2C8， CYP3A4和CYP2C9， Ki分别为1.7 μM， 11.8 μM和32.1 μM。 |
| M3283
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Pioglitazone |
Pioglitazone (U 72107，吡格列酮)是一种具有口服活性的噻唑烷二酮类化合物，也是选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ）激动剂，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。 |
| M1894
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Rosiglitazone |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 |
| M2747
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GW7647 |
GW7647是一种有效的，高选择性的PPARα激动剂， EC50为6 nM。 |
| M6723
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Fenofibrate |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。 |
| M5927
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Retinoic acid |
Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。 |
M3939
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Eupatilin |
Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物，是 PPARα 的激动剂，具有抗凋亡，抗氧化及抗炎等功效。 |
| M3658
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GW501516 |
GW501516 (GW1516) 是一种 PPARβ/δ 的激动剂，EC50值为1.1 nM，选择性是对 hPPARα/γ 的1000倍。 |
| M3635
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FH535 |
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 信号通路的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M2742
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GW0742 |
GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。 |
| M2732
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GSK0660 |
GSK0660是一种选择性的PPARδ拮抗剂，IC50为155 nM。 |
| M2529
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Clofibric Acid (PCIB) |
Clofibric acid (2-(对-氯苯氧基)-异丁酸)，一种脂质纤维调节剂 Clofibrate，Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 活性代谢物，是 PPARα 的激动剂，具有降血脂作用。Clofibric acid 也是一种生长素信号转导的抑制剂。 |
| M2455
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Bezafibrate |
Bezafibrate是一泛PPAR激动剂，可以激活PPAR-PGC-1α轴。 |
| M2200
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Ciprofibrate |
Ciprofibrate是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。 |
| M2038
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Rosiglitazone maleate |
Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类化合物，是一种选择性的，高亲和的过氧化物酶体增生物激活受体-γ（PPAR-γ）激动剂。 |
| M2033
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GSK 3787 |
GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。 |
| M1602
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SR1664 |
SR1664是一种与PPARγ结合的抗糖尿病化合物，能有效抑制cdk5介导的PPARγ磷酸化，IC50为80 nM, Ki为28.67 nM。 |
| M56023
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GQ-16 |
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体，Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。 |
| M56022
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SR10221 |
SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂，抑制 PPARγ 下游靶基因，导致膀胱癌细胞系的生长抑制。 |
| M56021
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Amorfrutin B |
Amorfrutin B 是一种具有口服活性的高效的天然过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ) 激动剂，Ki 值和 EC50 值分别为 19 nM 和 73 nM。Amorfrutin B 具有降血糖和神经保护活性。 |
| M56020
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Netoglitazone |
Netoglitazone 是 PPARα 和 PPARγ 的双重激动剂，具有降血糖活性。 |
| M49524
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DSO-5a |
DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB3 激动剂。 |
| M49467
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Carfloglitazar sodium |
Carfloglitazar sodium是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双重激动剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。 |
| M44745
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4'-O-Methylhonokiol |
4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物，为 PPARγ 的激动剂，可抑制 NF-κB 的活性，用于癌症，炎症等研究。 |
| M44730
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3-Phenyl-2-propen-1-ol |
trans-Cinnamyl alcohol 是 Cinnamyl alcohol 的反式异构体，Cinnamyl alcohol 是从板栗花中分离得到的活性成分，抑制增加的 PPARγ 的表达，具有抗肥胖的作用。 |
| M44728
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3-Oxo-olean-12-en-28-oic acid methyl ester |
Methyl oleanonate 是从 Pistacia lentiscus var. Chia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。 |
