GW501516

目录号 M3658 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GW501516 (GW1516) 是一种 PPARβ/δ 的激动剂，EC50值为1.1 nM，选择性是对 hPPARα/γ 的1000倍。

别名：GSK-516, GW1516

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 450	中国库存现货
5mg	¥ 360	中国库存现货
10mg	¥ 630	中国库存现货
50mg	¥ 1530	中国库存现货
100mg	¥ 2160	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.83%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

GW501516 (GW1516) 是一种 PPARβ/δ 的激动剂，EC50值为1.1 nM，选择性是对 hPPARα/γ 的1000倍。The PPARβ/δ agonist GW501516 inhibited the increase caused by TNF-α in the mRNA levels of the NF-κB target genes interleukin 8 (IL-8), TNF-α and thymic stromal lymphopoietin (TSLP). GW501516 exhibited agonist effects with EC(50) values of 560 and 55 nM against PPARα and PPARδ, respectively, in a luciferase assay. Moreover, GW501516 also exhibited potent ability to induce oleic acid oxidation in a human myotube cell assay with EC(50)=3.7 nM. In contrast, GW501516 treatment decreased TNF-α-induced p65 acetylation. GW501516 increased AMPK phosphorylation and the subsequent p300 phosphorylation, leading to a marked reduction in the association between p65 and this transcriptional co-activator.

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2017). Figure 1. GW501516
	方法	migration assay
	细胞系/动物模型	MDA-MB-231, MDA-MB-435, and ZR-75-1 cells
	浓度	100 nM
	处理时间	48 h
	实验结果	Consistent with the results in MDA-MB-231 cells, the migration of other high metastatic human breast cancer cell lines MDA-MB-435 and ZR-75-1 was dose-dependently inhibited in the presence of GW501516

化学性质

分子量	453.5
分子式	C21H18F3NO3S2
CAS号	317318-70-0
溶解性（25°C）	DMSO 47 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2051 mL	11.0254 mL	22.0507 mL
5 mM	0.441 mL	2.2051 mL	4.4101 mL
10 mM	0.2205 mL	1.1025 mL	2.2051 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lu T, et al. Diabetes. Reactive oxygen species signaling facilitates FOXO-3a/FBXO-dependent vascular BK channel β1 subunit degradation in diabetic mice.

[2] Iwaisako K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Protection from liver fibrosis by a peroxisome proliferator-activated receptor δ agonist.

[3] Ciocoiu CC, et al. Bioorg Med Chem. Synthesis, molecular modeling studies and biological evaluation of fluorine substituted analogs of GW 501516.

[4] Barroso E, et al. Biochem Pharmacol. The peroxisome proliferator-activated receptor β/δ (PPARβ/δ) agonist GW501516 prevents TNF-α-induced NF-κB activation in human HaCaT cells by reducing p65 acetylation through AMPK and SIRT1.

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信号通路

产品类型

GW501516

目录号 M3658 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

产品使用成果展示

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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