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Rosiglitazone 罗格列酮

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Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。

Rosiglitazone结构式

别名:BRL 49653

规格 价格 库存状态
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10mg ¥ 380 中国库存现货
50mg ¥ 550 中国库存现货
100mg ¥ 930 中国库存现货
200mg ¥ 1680 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。

Rosiglitazone (oral administration, 5 mg/kg, daily for 8 weeks) decreases the serum glucose in diabetic rats. Rosiglitazone (intraperitoneal injection, 3 mg/kg/day) ameliorates airway inflammation induced by cigarette smoke via inhibiting the M1 macrophage polarization by activating PPARγ and RXRα in male Wistar rats. Rosiglitazone (intraperitoneal injection, 10 mg/kg, once every 2 days) inhibits subcutaneous ovarian cancer growth in A2780 and SKOV3 mouse subcutaneous xenograft models.

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 357.43
分子式 C18H19N3O3S
CAS号 122320-73-4
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7978 mL 13.9888 mL 27.9775 mL
5 mM 0.5596 mL 2.7978 mL 5.5955 mL
10 mM 0.2798 mL 1.3989 mL 2.7978 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] García-Ruiz I, et al. Hepatology. Effects of rosiglitazone on the liver histology and mitochondrial function in ob/ob mice.

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