Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。
别名:BRL 49653
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。
Rosiglitazone (oral administration, 5 mg/kg, daily for 8 weeks) decreases the serum glucose in diabetic rats. Rosiglitazone (intraperitoneal injection, 3 mg/kg/day) ameliorates airway inflammation induced by cigarette smoke via inhibiting the M1 macrophage polarization by activating PPARγ and RXRα in male Wistar rats. Rosiglitazone (intraperitoneal injection, 10 mg/kg, once every 2 days) inhibits subcutaneous ovarian cancer growth in A2780 and SKOV3 mouse subcutaneous xenograft models.
Adv Sci (Weinh). 2023 Mar 27;e2207224.
Biomaterials. 2023 Oct 17.
J Agric Food Chem. 2023 Feb 24.
Food Res Int. 2022 Oct;160:111636.
Biosci Biotechnol Biochem. 2022 Feb 24;86(3):331-339.
分子量 | 357.43 |
分子式 | C18H19N3O3S |
CAS号 | 122320-73-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7978 mL | 13.9888 mL | 27.9775 mL |
5 mM | 0.5596 mL | 2.7978 mL | 5.5955 mL |
10 mM | 0.2798 mL | 1.3989 mL | 2.7978 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的PPAR产品 |
---|
DSO-5a
DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB3 激动剂。 |
Carfloglitazar sodium
Carfloglitazar sodium是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双重激动剂,其对PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2,0.08 和 1.7 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。 |
Seladelpar
Seladelpar是一种有效的,具有口服活性的, 特异性 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。 |
4'-O-Methylhonokiol
4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。 |
3-Phenyl-2-propen-1-ol
trans-Cinnamyl alcohol 是 Cinnamyl alcohol 的反式异构体,Cinnamyl alcohol 是从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号