LY518674

目录号 M10453 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

LY518674 (LY-674) 是一种有效的，选择性的 PPARα 拮抗剂，对人PPARα 的 EC50 值为 42 nM。

别名：LY-674

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 4500	4-6天货期
10mg	¥ 7830	4-6天货期

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

LY518674 is a potent and selective PPAR-alpha antagonist with EC50 of 42 nM for human PPARα. LY518674 upregulates both ApoA-I production and catabolism in human subjects with the metabolic syndrome. LY518674 produced a dose-dependent increase in serum HDL-c, resulting in 208 +/- 15% elevation at optimum dose. In cultured hepatocytes, LY518674 produced 50% higher apoA-1 secretion, which was associated with increase in radiolabeled methionine incorporation in apoA-1.

化学性质

分子量	409.48
分子式	C23H27N3O4
CAS号	425671-29-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4421 mL	12.2106 mL	24.4212 mL
5 mM	0.4884 mL	2.4421 mL	4.8842 mL
10 mM	0.2442 mL	1.2211 mL	2.4421 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Amit V Khera, et al. Eur Heart J. Potent peroxisome proliferator-activated receptor-α agonist treatment increases cholesterol efflux capacity in humans with the metabolic syndrome

[2] Yalda Bravo, et al. Bioorg Med Chem Lett. Identification of the first potent, selective and bioavailable PPARα antagonist

[3] Steven E Nissen, et al. JAMA. Effects of a potent and selective PPAR-alpha agonist in patients with atherogenic dyslipidemia or hypercholesterolemia: two randomized controlled trials

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信号通路

产品类型

LY518674

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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