Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。
Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，具有显著的PPARα活性和中度PPARγ活性。Saroglitazar在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。Saroglitazar对PPARα的激动作用降低了甘油三酯，对PPARγ的激动作用改善了胰岛素抵抗，从而降低了血糖。
体内研究中，使用Saroglitazar治疗在db/db小鼠12天（每天0.01-3 mg/kg，口服）会导致血清甘油三酯（TG），游离脂肪酸（FFA）和葡萄糖的剂量依赖性降低。这些作用的ED50分别为0.05，0.19和0.19 mg/kg，口服葡萄糖给药后，血清胰岛素和AUC-葡萄糖的降低非常显著。
| 分子量 | 439.57 |
| 分子式 | C25H29NO4S |
| CAS号 | 495399-09-2 |
| 性状 | Oil |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.275 mL | 11.3748 mL | 22.7495 mL |
| 5 mM | 0.455 mL | 2.275 mL | 4.5499 mL |
| 10 mM | 0.2275 mL | 1.1375 mL | 2.275 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PPAR产品 |
|---|
| DSO-5a
DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB3 激动剂。 |
| Carfloglitazar sodium
Carfloglitazar sodium是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双重激动剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。 |
| Seladelpar
Seladelpar是一种有效的，具有口服活性的， 特异性 PPAR-δ 激动剂，EC50 为 2 nM。 |
| 4'-O-Methylhonokiol
4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物，为 PPARγ 的激动剂，可抑制 NF-κB 的活性，用于癌症，炎症等研究。 |
| 3-Phenyl-2-propen-1-ol
trans-Cinnamyl alcohol 是 Cinnamyl alcohol 的反式异构体，Cinnamyl alcohol 是从板栗花中分离得到的活性成分，抑制增加的 PPARγ 的表达，具有抗肥胖的作用。 |
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