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EHP-101

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EHP-101 (VCE-004.8) is an orally active, specific PPARγ and CB2 receptor dual agonist.

EHP-101结构式

别名:VCE-​004.8

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3470 中国库存现货
10mg ¥ 6350 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

EHP-101 (VCE-004.8) is an orally active, specific PPARγ and CB2 receptor dual agonist. EHP-101 inhibits prolyl-hydroxylases (PHDs) and activates the HIF pathway. EHP-101 attenuates adipogenesis and prevents diet-induced obesity. EHP-101 (20 mg/kg/day; i.p.; for 3 weeks) induces a significant reduction in body weight gain, total fat mass, adipocyte volume and plasma triglycerides levels in HFD mice.

化学性质
分子量 433.58
分子式 C28H35NO3
CAS号 1818428-24-8
溶解性(25°C) DMSO ≥ 87 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3064 mL 11.5319 mL 23.0638 mL
5 mM 0.4613 mL 2.3064 mL 4.6128 mL
10 mM 0.2306 mL 1.1532 mL 2.3064 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Belen Palomares, et al. Sci Rep. VCE-004.8, A Multitarget Cannabinoquinone, Attenuates Adipogenesis and Prevents Diet-Induced Obesity

[2] Carmen Navarrete, et al. J Neuroinflammation. Hypoxia mimetic activity of VCE-004.8, a cannabidiol quinone derivative: implications for multiple sclerosis therapy

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