Balaglitazone是一种PPARγ的激动剂,它对人PPARγ的EC50值为1.351 μM。
别名:DRF-2593; NN-2344; NNC-610645
Balaglitazone是一种PPARγ的激动剂,它对人PPARγ的EC50值为1.351 μM。Balaglitazone巴格列酮在胰岛素,甘油三酸酯和脂质代谢的调节中起着重要作用。Balaglitazone(25 µM)会增加K562/DOX细胞中Rh123的积累。Balaglitazone通过上调K562/DOX细胞中PTEN的作用,从而降低K562/DOX细胞中P-gp的表达。
在体内研究中,Balaglitazone(3 mg/kg,口服)在完全糖尿病和胰岛素抵抗的db/db小鼠中显示出降血糖活性,并且比完整的PPARγ激动剂罗格列酮更有效。Balaglitazone(10 mg/kg,口服)可抑制饮食诱发的肥胖雄性大鼠的总血糖,降低胰岛素水平并增加体重。
分子量 | 395.43 |
分子式 | C20H17N3O4S |
CAS号 | 199113-98-9 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5289 mL | 12.6445 mL | 25.2889 mL |
5 mM | 0.5058 mL | 2.5289 mL | 5.0578 mL |
10 mM | 0.2529 mL | 1.2644 mL | 2.5289 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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