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GW1929

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GW1929是有效的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。

GW1929结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 920 4-6天货期
10mg ¥ 1650 4-6天货期
25mg ¥ 3480 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

GW1929是有效的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。

化学性质
分子量 495.57
CAS号 196808-24-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 35 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0179 mL 10.0894 mL 20.1788 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0179 mL 4.0358 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0089 mL 2.0179 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiaoli Wang, et al. Am J Transl Res. Effects of GW1929 on uterus, ovary and bone metabolism function in perimenopause rats

[2] Ying Qin, et al. Rapid Commun Mass Spectrom. Characterization of the metabolites of GW1929 in rat by liquid chromatography coupled with electrospray ionization tandem mass spectrometry

[3] Swei Sunny Hahn, et al. Cell Signal. GW1929 inhibits α7 nAChR expression through PPARγ-independent activation of p38 MAPK and inactivation of PI3-K/mTOR: The role of Egr-1

[4] Ravinder K Kaundal, et al. Behav Brain Res. GW1929: a nonthiazolidinedione PPARγ agonist, ameliorates neurological damage in global cerebral ischemic-reperfusion injury through reduction in inflammation and DNA fragmentation

[5] M Amine Bouhlel, et al. Cell Metab. PPARgamma activation primes human monocytes into alternative M2 macrophages with anti-inflammatory properties

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