SR-18292是一种PPAR gamma coactivator-1α (PGC-1α)的抑制剂,它可以促进PGC-1α乙酰化,抑制糖异生基因的表达。
别名:SR18292
SR-18292是一种PPAR gamma coactivator-1α (PGC-1α) 的抑制剂,它可以促进PGC-1α乙酰化,抑制糖异生基因的表达。SR-18292增加了PGC-1α与乙酰基转移酶GCN5的相互作用,并减少了PGC-1α对核激素受体HNF4α的共激活。SR-18292(45mg/kg, I.P. injection)连续3天治疗肥胖和T2D饮食模型的高脂饮食(HFD)喂养小鼠,显著降低空腹血糖水平,增加肝脏胰岛素敏感性并改善糖尿病小鼠的葡萄糖稳态。
*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用。
分子量 | 366.50 |
分子式 | C23H30N2O2 |
CAS号 | 2095432-55-4 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 | -20°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7285 mL | 13.6426 mL | 27.2851 mL |
5 mM | 0.5457 mL | 2.7285 mL | 5.457 mL |
10 mM | 0.2729 mL | 1.3643 mL | 2.7285 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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