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FK614 

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FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。

FK614 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。

化学性质
分子量 468.4
分子式 C21H23Cl2N3O3S
CAS号 193012-35-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1349 mL 10.6746 mL 21.3493 mL
5 mM 0.427 mL 2.1349 mL 4.2699 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0675 mL 2.1349 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] H Minoura, et al. Diabetes Obes Metab. Mechanism by which a novel non-thiazolidinedione peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonist, FK614, ameliorates insulin resistance in Zucker fatty rats

[2] Takao Fujimura, et al. Biol Pharm Bull. Unique properties of coactivator recruitment caused by differential binding of FK614, an anti-diabetic agent, to peroxisome proliferator-activated receptor gamma

[3] Takao Fujimura, et al. J Pharmacol Sci. FK614, a novel peroxisome proliferator-activated receptor gamma modulator, induces differential transactivation through a unique ligand-specific interaction with transcriptional coactivators

[4] Hideaki Minoura, et al. Eur J Pharmacol. Ameliorating effect of FK614, a novel nonthiazolidinedione peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonist, on insulin resistance in Zucker fatty rat

[5] Hideaki Minoura, et al. Eur J Pharmacol. Pharmacological characteristics of a novel nonthiazolidinedione insulin sensitizer, FK614

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