Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
别名：Hydroxypioglitazone
Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
| 分子量 | 372.44 |
| 分子式 | C19H20N2O4S |
| CAS号 | 146062-44-4 |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.685 mL | 13.425 mL | 26.85 mL |
| 5 mM | 0.537 mL | 2.685 mL | 5.37 mL |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3425 mL | 2.685 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Ludger Schls. Lancet Neurol. Leriglitazone: frustration and hope in adrenoleukodystrophy
| 其他相关的PPAR产品 |
|---|
| DSO-5a
DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB3 激动剂。 |
| Carfloglitazar sodium
Carfloglitazar sodium是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双重激动剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。 |
| Seladelpar
Seladelpar是一种有效的，具有口服活性的， 特异性 PPAR-δ 激动剂，EC50 为 2 nM。 |
| 4'-O-Methylhonokiol
4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物，为 PPARγ 的激动剂，可抑制 NF-κB 的活性，用于癌症，炎症等研究。 |
| 3-Phenyl-2-propen-1-ol
trans-Cinnamyl alcohol 是 Cinnamyl alcohol 的反式异构体，Cinnamyl alcohol 是从板栗花中分离得到的活性成分，抑制增加的 PPARγ 的表达，具有抗肥胖的作用。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究