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GW6471

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GW6471是一种PPARα的拮抗剂,它的IC50是0.24 μM。

GW6471结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 480 中国库存现货
5mg ¥ 640 中国库存现货
10mg ¥ 880 中国库存现货
50mg ¥ 3680 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GW6471是一种有效的PPARα的拮抗剂,它的IC50是0.24 μM。GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应,IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱,同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 619.67
分子式 C35H36F3N3O4
CAS号 880635-03-0
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6138 mL 8.0688 mL 16.1376 mL
5 mM 0.3228 mL 1.6138 mL 3.2275 mL
10 mM 0.1614 mL 0.8069 mL 1.6138 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Omran Abu Aboud, et al. Am J Physiol Cell Physiol. PPARα inhibition modulates multiple reprogrammed metabolic pathways in kidney cancer and attenuates tumor growth

[2] Omran Abu Aboud, et al. PLoS One. Inhibition of PPARα induces cell cycle arrest and apoptosis, and synergizes with glycolysis inhibition in kidney cancer cells

[3] H Eric Xu, et al. Nature. Structural basis for antagonist-mediated recruitment of nuclear co-repressors by PPARalpha

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