T0070907
T0070907是一种有效的，选择性的PPARγ抑制剂，IC50为1 nM，比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。
CAS No.：313516-66-4
Gut Microbes. 2024 Apr 17;16(1):2334967.
Biomed Pharmacother. 2024 May 23;176:116760.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 277.66 |
| 分子式 | C12H8ClN3O3 |
| CAS号 | 313516-66-4 |
| 溶解性 | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.6015 mL | 18.0076 mL | 36.0153 mL |
| 5 mM | 0.7203 mL | 3.6015 mL | 7.2031 mL |
| 10 mM | 0.3602 mL | 1.8008 mL | 3.6015 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Vascular endothelial cells (VECs) |
| 方法 | Cellular impedance assay VEC proliferation was assessed using a cellular impedance assay. VECs were seeded into 8-well E-plates (ACEA Biosciences, Inc., San Diego, CA, USA) at a density of 7,500 cells/well and cultured overnight. Cells were cultured with complete medium, supplemented with 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) as a control, the PPARγ agonist rosiglitazone (10 µM) or the PPARγ antagonist T0070907 (15 µM) respectively, as previously described. Cellular proliferation was dynamically monitored using the iCELLigence™ real-time cell analysis (RTCA) system (ACEA Biosciences, Inc.) at 37°C in a 5% CO2 atmosphere for 100 h. The cell index, which reflects the adhesion, proliferation and viability of the cells through electrical impedance across interdigitated microelectrodes integrated on the bottom of the E-plates, was automatically calculated for each E-plate well using RTCA software version 1.2 (Roche Diagnostics, Basel, Switzerland) and graphs were generated in real-time using the iCELLigence™ system (30,31). Each treatment was performed in duplicate and three independent experiments were conducted. |
| 浓度 | 15 µM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 诱导严重内毒素血症前24小时用低剂量(1 mg/kg)大肠杆菌脂多糖(血清型0.127:B8)腹腔注射预处理 |
| 配制 | 10%DMSO, 20–25% DMSO或生理盐水 |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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