T0070907是一种有效的，选择性的PPARγ抑制剂，IC50为1 nM，比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。
T0070907是一种有效的，选择性的PPARγ抑制剂，IC50为1 nM，比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。T0070907是一种强有效和选择性的PPARγ抑制剂。具有明显的亲和性，IC50为1 nM。T0070907共价结合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。
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数据来源 | Environ Health Perspect (2018). Figure 3. T0070907 |
| 方法 | Adipogenic Differentiation | |
| 细胞系/动物模型 | human and mouse MSCs | |
| 浓度 | 100nM | |
| 处理时间 | 8h | |
| 实验结果 | In hMSCs, T0070907 (100nM) significantly blocked the ability of DBT to induce the accumulation of lipids |
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Vascular endothelial cells (VECs) |
| 方法 | Cellular impedance assay VEC proliferation was assessed using a cellular impedance assay. VECs were seeded into 8-well E-plates (ACEA Biosciences, Inc., San Diego, CA, USA) at a density of 7,500 cells/well and cultured overnight. Cells were cultured with complete medium, supplemented with 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) as a control, the PPARγ agonist rosiglitazone (10 µM) or the PPARγ antagonist T0070907 (15 µM) respectively, as previously described. Cellular proliferation was dynamically monitored using the iCELLigence™ real-time cell analysis (RTCA) system (ACEA Biosciences, Inc.) at 37°C in a 5% CO2 atmosphere for 100 h. The cell index, which reflects the adhesion, proliferation and viability of the cells through electrical impedance across interdigitated microelectrodes integrated on the bottom of the E-plates, was automatically calculated for each E-plate well using RTCA software version 1.2 (Roche Diagnostics, Basel, Switzerland) and graphs were generated in real-time using the iCELLigence™ system (30,31). Each treatment was performed in duplicate and three independent experiments were conducted. |
| 浓度 | 15 µM |
| 处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Preconditioning is performed by administering a low dose (1 mg/kg) of Escherichia coli LPS (serotype 0.127:B8) intraperitoneally 24 hr before the induction of severe endotoxemia |
| 配制 | 10% v/v dimethylsulfoxide [DMSO], 20–25% v/v DMSO, or saline |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | intraperitoneally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 277.66 |
| 分子式 | C12H8ClN3O3 |
| CAS号 | 313516-66-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.6015 mL | 18.0076 mL | 36.0153 mL |
| 5 mM | 0.7203 mL | 3.6015 mL | 7.2031 mL |
| 10 mM | 0.3602 mL | 1.8008 mL | 3.6015 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Zhengzhe An, et al. T0070907 inhibits repair of radiation-induced DNA damage by targeting RAD51
| 其他相关的PPAR产品 |
|---|
| DSO-5a
DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB3 激动剂。 |
| Carfloglitazar sodium
Carfloglitazar sodium是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双重激动剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。 |
| Seladelpar
Seladelpar是一种有效的，具有口服活性的， 特异性 PPAR-δ 激动剂，EC50 为 2 nM。 |
| 4'-O-Methylhonokiol
4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物，为 PPARγ 的激动剂，可抑制 NF-κB 的活性，用于癌症，炎症等研究。 |
| 3-Phenyl-2-propen-1-ol
trans-Cinnamyl alcohol 是 Cinnamyl alcohol 的反式异构体，Cinnamyl alcohol 是从板栗花中分离得到的活性成分，抑制增加的 PPARγ 的表达，具有抗肥胖的作用。 |
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