东莨菪酮是在中药阴芩中发现的一种化合物，可以上调表达并激活肝脏中的CAR(组成性雄烷受体)。
别名：6,7-Dimethoxycoumarin
东莨菪酮显著减少了血清刺激的S期细胞积累，同时增加了G0/G1期细胞的比例，这与VSMCs中cyclin D1、磷酸化Rb和survivin的表达降低是一致的。东莨菪酮可显著降低细胞粘附标志物MCP-1和ICAM-1。东莨菪酮可阻断STAT3从细胞质运往细胞核的积累，导致VSMC的增殖通过G1期阻滞和Rb磷酸化抑制。东莨菪碱对DU145前列腺癌细胞的抗肿瘤作用部分是通过抑制STAT3活性。东莨菪酮的治疗作用可调节枸橼酸循环、鞘脂代谢、牛磺酸和低牛磺酸的功能障碍。东莨菪酮显著降低了lps诱导的肺水肿、组织严重程度、髓过氧化物酶活性和体内TNF-α、IL-6和IL-1β的产生。东莨菪酮可抑制lps诱导的肺泡巨噬细胞TLR4表达、NF-κB激活、TNF-α、IL-6和IL-1β的产生。
| 分子量 | 206.19 |
| 分子式 | C11H10O4 |
| CAS号 | 120-08-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 15 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.8499 mL | 24.2495 mL | 48.499 mL |
| 5 mM | 0.97 mL | 4.8499 mL | 9.6998 mL |
| 10 mM | 0.485 mL | 2.4249 mL | 4.8499 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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