PAR 抑制剂/激活剂/调节剂 Protease-Activated Receptor

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M8538 ML354 ML354(VU0099704)是一种有效的,选择性的PAR4(蛋白酶激活受体-4)拮抗剂,IC50值为140 nM。
M21101 BMS-986120 BMS-986120是一种首创的(first-in-class)口服蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂,在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。可用于动脉血栓的相关研究。
M14050 SCH79797 SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
M14049 PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。
M14048 GB-88 GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂,可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 2 µM。
M10777 AGN 194310 AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARα,RARβ,RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。








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