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BMS-986120

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BMS-986120是一种首创的(first-in-class)口服蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂,在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。可用于动脉血栓的相关研究。

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质量标准及产品资料
生物活性

BMS-986120是一种首创的(first-in-class)口服蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂,在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。可用于动脉血栓的相关研究。

化学性质
分子量 513.59
分子式 C23H23N5O5S2
CAS号 1478712-37-6
溶解性(25°C) N/A
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9471 mL 9.7354 mL 19.4708 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9471 mL 3.8942 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9735 mL 1.9471 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Samira Merali, et al. Platelets. New oral protease-activated receptor 4 antagonist BMS-986120: tolerability, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and gene variant effects in humans

[2] E Scott Priestley, et al. J Med Chem. Discovery of Two Novel Antiplatelet Clinical Candidates (BMS-986120 and BMS-986141) That Antagonize Protease-Activated Receptor 4

[3] Xiangying Yu, et al. Expert Opin Ther Pat. Inhibitors of protease-activated receptor 4 (PAR4): a review of recent patents (2013-2021)

[4] Panpan Chen, et al. Bioorg Med Chem. Synthesis and biological evaluation of BMS-986120 and its deuterated derivatives as PAR4 antagonists

[5] Simon J Wilson, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. PAR4 (Protease-Activated Receptor 4) Antagonism With BMS-986120 Inhibits Human Ex Vivo Thrombus Formation

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