CCR 抑制剂/激活剂/调节剂 Chemokine receptors

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M7224	RS 504393	RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性，IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。
M6249	BMS-813160	BMS-813160 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。BMS-813160 与 CCR2 和 CCR5 结合，IC50 分别为 6.2 和 3.6 nM。BMS-813160 可用于炎症的研究。
M1971	Maraviroc	Maraviroc（马拉维若）是一种趋化因子受体CCR5抑制剂，作用于MIP-1α， MIP-1β和RANTES 时，IC50分别为3.3 nM， 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。
M65753	AF 399	AF 399 是一种 CCR4 拮抗剂。AF 399 也是 DPP4 的抑制剂，其 IC50 值为 10.73 μM。
M58159	C-021 dihydrochloride	C-021 dihydrochloride 是一种有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。
M58158	C-021	C-021 是一种有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。
M56340	AZD-5672	AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。
M54855	CCR6 antagonist 1	CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究。
M40749	CCR8 Antagonist 1	CCR8 Antagonist 1是一种有效的人 CCR8 拮抗剂，其Ki 值为 1.6 nM。
M40560	Tivumecirnon	Tivumecirnon是一种有效的 CCR4 小分子拮抗剂，可以阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性 T 细胞，具有抗肿瘤活性，可用于黑色素瘤的相关研究。
M30343	Vicriviroc maleate	Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
M30109	BMS CCR2 22	BMS CCR2 22 是一种有效的，特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM)，并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM，趋化性 IC50 为 1 nM)。
M28204	PF-4136309	PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。
M28023	GSK2239633A	GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂，抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合，pIC50 为 7.96±0.11。
M24730	Plozalizumab	Plozalizumab (MLN-1202) 是一种特异性的人源化抗 CCR2 抗体。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。
M24557	Mogamulizumab	Mogamulizumab (KW-0761) 是一种去岩藻糖基化的重组抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
M20858	DAPTA	DAPTA 是一种水溶的强效选择性的 CCR5 抑制剂，能有效抑制依赖于 CD4 的 gp120 Bal（IC50 = 0.06 nM）和 CM235（IC50 = 0.32 nM）与 CCR5 的特异性结合。
M20778	R243	R243 是一种有效的选择性的 CCR8 拮抗剂。R243 可抑制 CCL1/CCR8 的相互作用，并抑制 CCR8 信号传导和趋化性。
M14657	AZD8797	AZD8797 (KAND567) 是一种非竞争性、具有口服活性的人 CX3CR1 变构拮抗剂，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2，Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。
M13928	CCR2 antagonist 4	CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。

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