CCR 抑制剂/激活剂/调节剂 Chemokine receptors

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M7224 RS 504393 RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性,IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。
M1971 Maraviroc Maraviroc(马拉维若)是一种趋化因子受体CCR5抑制剂,作用于MIP-1α, MIP-1β和RANTES 时,IC50分别为3.3 nM, 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。
M49447 GS-1811 GS-1811 是一种靶向 CCR8 的单克隆抗体,能选择性地清除肿瘤微环境中具有免疫抑制作用的肿瘤浸润 T 调节细胞,可用于实体瘤的相关研究。
M49444 BAY-3375968 BAY-3375968是一种靶向 CCR8 受体的单克隆抗体,可通过抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和抗体依赖性细胞吞噬作用(ADCP)选择性地减少 CCR8 阳性的 Tregs,可用于实体瘤的相关研究。
M49442 BMS-986340 BMS-986340是一种作用于CCR8的人免疫球蛋白G1 (IgG1) 非岩藻糖基化 (NF) 单克隆抗体,能靶向、结合并阻断 CCR8 对肿瘤微环境 (TME) 中CCR8 阳性肿瘤浸润性调节性 T 细胞 (Tregs) 的活性,并阻止趋化因子配体 (CCL1-CCR8)介导的信号传导。
M41795 CCR5 antagonist 5 CCR5 antagonist 5 是一种 CCR5 拮抗剂。
M41794 SB-649701 SB-649701 是一种有效的人 CCR8 拮抗剂,pIC50 值为 7.7。
M40814 Zelnecirnon Zelnecirnon是一种具有口服活性的 CCR4 抑制剂,能抑制 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织,可用于特应性皮炎和哮喘的相关研究。
M40607 CCR7 Ligand 1 CCR7 Ligand 1(CCR7-Cmp2105) 是一种人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,同时也是一种有效的细胞内CCR7受体变构拮抗剂,Kd 值为 3 nM。此外,CCR7 Ligand 1也能抑制 CCL19 激活,其IC50值为 7.3 μM。
M40560 Tivumecirnon Tivumecirnon是一种有效的 CCR4 小分子拮抗剂,可以阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性 T 细胞,具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤的相关研究。
M40551 Nifeviroc Nifeviroc(尼非韦罗)是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂,可用于 HIV-1 感染研究。
M30699 MK-0812 Succinate  MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂。
M30691 ML604086  ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。
M30343 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效,选择性,可口服,可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性,IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL),2.8 nM (ADA-M),1.8 nM (301657),4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
M30120 Aplaviroc Aplaviroc (AK 602),SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
M30118 Aplaviroc hydrochloride Aplaviroc (AK 602) hydrochloride,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
M29124 BI-6901  BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性,包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效,可用于炎症研究。
M28125 BI 639667 BI 639667 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
M28040 ALK4290 ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
M28023 GSK2239633A  GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂,抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合,pIC50 为 7.96±0.11。
M27990 CCR2 antagonist 5  CCR2 antagonist 5 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。CCR2 antagonist 5 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。CCR2 antagonist 5 可用于炎症性疾病的研究。
M27929 BMS-817399  BMS-817399 是一种强效、选择性、口服生物利用度 CCR1 拮抗剂。BMS-817399 的 CCR1 结合亲和力和趋化抑制能力分别为 1 和 6 nM (IC50)。BMS-817399 可用于类风湿性关节炎的研究。








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