CCR 抑制剂/激活剂/调节剂 Chemokine receptors

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M7224 RS 504393 RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性,IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。
M1971 Maraviroc Maraviroc(马拉维若)是一种趋化因子受体CCR5抑制剂,作用于MIP-1α, MIP-1β和RANTES 时,IC50分别为3.3 nM, 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。
M10190 Cenicriviroc Cenicriviroc(TAK-652,TBR-652,塞尼韦洛,西尼韦罗)是一种具有口服活性的趋化因子受体CCR2/CCR5双重拮抗剂,可用于HIV感染/AIDS、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
M9944 7,4'-Dihydroxyflavone 7,4'-Dihydroxyflavone(7,4'-二羟基黄酮)是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的一种类黄酮,也是eotaxin/CCL11的抑制剂,可以抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。
M9884 INCB3284 INCB3284是一种有效的,选择性的人CCR2拮抗剂,抑制单核细胞趋化蛋白1与hCCR2结合的IC50值为3.7 nM。
M9444 Cenicriviroc Mesylate Cenicriviroc Mesylate 是一种双重CCR2/CCR5拮抗剂,它也可以抑制HIV-1和HIV-2。
M9135 TAK-779 TAK-779是一种有效的,选择性的非肽类CCR5拮抗剂,对CCR5的Ki值为1.1 nM。
M9131 ZK-756326 dihydrochloride ZK-756326 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的非肽CCR8趋化因子受体激动剂。
M9006 NSC5844 NSC5844(别名RE640)是一种具有C-C趋化因子受体1型(CCR1)拮抗特性的双喹啉化合物。
M8986 CCX140 CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。
M8257 SB 328437 SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂,其 IC50为 4.5 nM。SB 328437 可抑制过敏原模型中嗜酸性粒细胞的募集和迁移。SB 328437 可抑制由 Th2 介导的嗜酸性粒细胞在气道中的浸润。
M8254 SB 297006 SB 297006为CCR3的拮抗剂,IC50为39 nM。
M7218 RS102895 hydrochloride RS102895盐酸盐是一种cCR2b趋化因子受体拮抗剂。
M6547 BX 471 BX 471是一种选择性的CCR1(C-C趋化因子受体1型)拮抗剂,BX 471可以阻断CCR1与配体的相互作用。BX 471具有抑制免疫细胞的迁移、减少炎症介质释放等功能,主要用于多发性硬化症、变应性鼻炎、缺血再灌注损伤等研究。
M6263 INCB3284 dimesylate INCB 3284二甲硅酸盐是口服生物相容性的人CCR2拮抗剂,IC50为3.7 nM。
M6249 BMS-813160 BMS-813160 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。BMS-813160 与 CCR2 和 CCR5 结合,IC50 分别为 6.2 和 3.6 nM。BMS-813160 可用于炎症的研究。
M2098 Bindarit Bindarit(宾达利)是炎症趋化因子亚家族(包括单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8)的抑制剂,可以抑制促炎单核细胞的浸润,此外,Bindarit通过下调经典NFκB途径发挥作用,包括IκBα和p65磷酸化的减少,NFκB二聚体活化的减少,以及随后核转位和DNA结合的减少等。
M2032 Vicriviroc Malate Vicriviroc (SCH-417690, SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂,IC50为0.91 nM,对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性,对具有RTI, PRI,和MDR表型的病毒也具有耐药性。
M1971 Maraviroc Maraviroc(马拉维若)是一种趋化因子受体CCR5抑制剂,作用于MIP-1α, MIP-1β和RANTES 时,IC50分别为3.3 nM, 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。
M56340 AZD-5672  AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。
M56163 MLN3126  MLN3126 是一种具有口服活性的强效 CCR9 拮抗剂。 MLN3126 抑制 CCL25 诱导的钙动员 (calcium mobilization) 和小鼠初级胸腺细胞趋化 (chemotaxis),抑制钙内流的 IC50 为 6.3 nM。
M56162 AZD2423  AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。








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