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CCX140

目录号 M8986 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。

CCX140结构式

别名:CCX140-B

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1503 无货
10mg ¥ 2403 无货
50mg ¥ 8550 无货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

CCX140有效抑制CCL2诱导的纯化人血单核细胞的趋化性,缓冲液中IC 50值为8 nM,100%人血清中IC 50值为200 nM。CCX140-B抑制125I-CCL2与单核细胞的结合,IC 50值为17 nM。CCX140-B 对hCCR2 的K d值为2.3 nM。

在体内研究中,用CCX140-B处理hCCR2 KI小鼠,导致腹膜白细胞数量呈剂量依赖性减少:CCX140-B(30 mg/kg)强烈阻断白细胞浸润,10 mg/kg 部分阻断白细胞浸润。在DIO小鼠中,CCR2拮抗剂完全阻断炎性巨噬细胞向内脏脂肪组织的聚集。

化学性质
分子量 495.86
分子式 C20H13ClF3N5O3S
CAS号 1100318-47-5
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0167 mL 10.0835 mL 20.167 mL
5 mM 0.4033 mL 2.0167 mL 4.0334 mL
10 mM 0.2017 mL 1.0083 mL 2.0167 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sullivan T, et al. Am J Physiol Renal Physiol. CCR2 antagonist CCX140-B provides renal and glycemic benefits in diabetic transgenic human CCR2 knockin mice.

[2] Sullivan TJ, et al. Metabolism. Experimental evidence for the use of CCR2 antagonists in the treatment of type 2 diabetes.

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