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Cenicriviroc Mesylate

目录号 M9444 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Cenicriviroc Mesylate 是一种双重CCR2/CCR5拮抗剂,它也可以抑制HIV-1和HIV-2。

Cenicriviroc Mesylate结构式

别名:TBR-652 Mesylate; TAK-652 Mesylate

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 4680 1-2周货期
50mg ¥ 14940 1-2周货期
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质量标准及产品资料
生物活性

Cenicriviroc Mesylate 是一种双重CCR2/CCR5拮抗剂,它也可以抑制HIV-1和HIV-2。Cenicriviroc Mesylate对于四个R5嗜性HIV-2分离株的EC50中值为0.39 nM(分别0.03、0.33、0.45和0.98 nM)。

化学性质
分子量 793.05
分子式 C42H56N4O7S2
CAS号 497223-28-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.261 mL 6.3048 mL 12.6095 mL
5 mM 0.2522 mL 1.261 mL 2.5219 mL
10 mM 0.1261 mL 0.6305 mL 1.261 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lefebvre E, et al. PLoS One. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis.

[2] Visseaux B, et al. PLoS One. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) and CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates.

[3] Lalezari J, et al. J Acquir Immune Defic Syndr. Safety, efficacy, and pharmacokinetics of TBR-652, a CCR5/CCR2 antagonist, in HIV-1-infected, treatment-experienced, CCR5 antagonist-naive subjects.

[4] Baba M, et al. Antimicrob Agents Chemother. TAK-652 inhibits CCR5-mediated human immunodeficiency virus type 1 infection in vitro and has favorable pharmacokinetics in humans.

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