Bindarit(宾达利)是炎症趋化因子亚家族(包括单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8)的抑制剂,可以抑制促炎单核细胞的浸润,此外,Bindarit通过下调经典NFκB途径发挥作用,包括IκBα和p65磷酸化的减少,NFκB二聚体活化的减少,以及随后核转位和DNA结合的减少等。
别名:AF2838
Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂。
Bindarit 处理抑制人类单核细胞产生对细菌LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1),IC50分别为 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP诱导的 MCP-1产量,与MCP-1 mRNA转录水平降低相关,IC50 为75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞中 MCP-1产量,IC50为425 μM, 不会影响IL-8 或 IL-6释放。
Bindarit (10-300 μM;48 小时) 在 100 μM 和 300 μM 时分别显著抑制血小板衍生生长因子-BB (PDGF-BB) 诱导的大鼠 VSMC 增殖 27% 和 42%。Bindarit (50 mg/kg;口服给药;每天;持续 4 个月、6 个月、8 个月;NZB/W F1 雌性小鼠) 延迟蛋白尿的发生并显著防止肾功能损害。Bindarit 完全阻止单核细胞趋化蛋白 (MCP-1) 上调。
分子量 | 324.37 |
分子式 | C19H20N2O3 |
CAS号 | 130641-38-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 45 mg/mL Ethanol 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.829 mL |
5 mM | 0.6166 mL | 3.0829 mL | 6.1658 mL |
10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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