Bindarit  别名:AF2838; 宾达利

目录号 M2098

Bindarit(宾达利)是炎症趋化因子亚家族(包括单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8)的抑制剂,可以抑制促炎单核细胞的浸润,此外,Bindarit通过下调经典NFκB途径发挥作用,包括IκBα和p65磷酸化的减少,NFκB二聚体活化的减少,以及随后核转位和DNA结合的减少等。

Bindarit结构式

  CAS No.:130641-38-2

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 640 现货
1mg ¥ 400 现货
2mg ¥ 560 现货
5mg ¥ 960 现货
10mg ¥ 1400 现货
50mg ¥ 4000 现货
本产品不参加促销活动    
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途,不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
质量标准及产品资料
化学性质/溶解性/储存
分子量 324.37
分子式 C19H20N2O3
CAS号 130641-38-2
中文名称 宾达利
溶解性 DMSO 45 mg/mL
Ethanol 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性

Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂。

Bindarit 处理抑制人类单核细胞产生对细菌LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1),IC50分别为 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP诱导的 MCP-1产量,与MCP-1 mRNA转录水平降低相关,IC50 为75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞中 MCP-1产量,IC50为425 μM, 不会影响IL-8 或 IL-6释放。

Bindarit (10-300 μM;48 小时) 在 100 μM 和 300 μM 时分别显著抑制血小板衍生生长因子-BB (PDGF-BB) 诱导的大鼠 VSMC 增殖 27% 和 42%。Bindarit (50 mg/kg;口服给药;每天;持续 4 个月、6 个月、8 个月;NZB/W F1 雌性小鼠) 延迟蛋白尿的发生并显著防止肾功能损害。Bindarit 完全阻止单核细胞趋化蛋白 (MCP-1) 上调。


动物实验参考文献

文章: Prevention of Obesity Related Diseases through Laminarin-induced targeted delivery of Bindarit 
给药方式: 口服 
剂量: 100 mg/kg 
频次: 每3天一次

文章: Effects of the MCP-1 synthesis inhibitor bindarit on tumorigenesis and inflammatory markers in the C3(1)/SV40Tag mouse model of breast cancer 
给药方式: 饮食中添加 
剂量: 0.5% 
频次: 从4周到21周龄

文章: The Anti-Inflammatory Agent Bindarit Attenuates the Impairment of Neural Development through Suppression of Microglial Activation in a Neonatal Hydrocephalus Mouse Model 
给药方式: 皮下注射 
剂量: 100 mg/kg 
频次: 从出生后第4天至第7天,每日一次

文章:CCL2/CCR2, but not CCL5/CCR5, mediates monocyte recruitment, inflammation and cartilage destruction in osteoarthritis
给药方式: 口服灌胃
剂量: 50 mg/kg/day
频次: 未明确指出每日给药次数,但通常口服灌胃的实验会是每日一次。

文章:The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemic mice
给药方式: 口服灌胃
剂量: 200 mg/kg/day
频次: 每天两次

文章:STING signaling activation modulates macrophage polarization via CCL2 in radiation-induced lung injury
给药方式: 气管内给药
剂量: 50 mg/kg
频次: 在初次照射前一小时给药,后续没有提及是否继续给药。

文章:Bindarit Reduces Bone Loss in Ovariectomized Mice by Inhibiting CCL2 and CCL7 Expression via the NF‐κB Signaling Pathway
给药方式: 腹腔注射
剂量: 200 μg/g/day
频次: 每日一次。

文章:Single-cell RNA sequencing reveals recruitment of the M2-like CCL8high macrophages in Lewis lung carcinoma-bearing mice following hypofractionated radiotherapy
给药方式: 腹腔注射
剂量: 100 mg/kg
频次: 从肿瘤接种后第5天开始,持续7天。

实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0829 mL 15.4145 mL 30.829 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0829 mL 6.1658 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0829 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

 

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。






关键词:Bindarit, AF2838, Bindarit供应商, CCR抑制剂, 购买Bindarit, Bindarit溶解度, Bindarit结构式







产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2025 AbMole版权所有