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Bindarit 宾达利

目录号 M2098 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Bindarit(宾达利)是炎症趋化因子亚家族(包括单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8)的抑制剂,可以抑制促炎单核细胞的浸润,此外,Bindarit通过下调经典NFκB途径发挥作用,包括IκBα和p65磷酸化的减少,NFκB二聚体活化的减少,以及随后核转位和DNA结合的减少等。

Bindarit结构式

别名:AF2838

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 630 中国库存现货
5mg ¥ 1080 中国库存现货
10mg ¥ 1593 中国库存现货
50mg ¥ 4500 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂。

Bindarit 处理抑制人类单核细胞产生对细菌LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1),IC50分别为 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP诱导的 MCP-1产量,与MCP-1 mRNA转录水平降低相关,IC50 为75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞中 MCP-1产量,IC50为425 μM, 不会影响IL-8 或 IL-6释放。

Bindarit (10-300 μM;48 小时) 在 100 μM 和 300 μM 时分别显著抑制血小板衍生生长因子-BB (PDGF-BB) 诱导的大鼠 VSMC 增殖 27% 和 42%。Bindarit (50 mg/kg;口服给药;每天;持续 4 个月、6 个月、8 个月;NZB/W F1 雌性小鼠) 延迟蛋白尿的发生并显著防止肾功能损害。Bindarit 完全阻止单核细胞趋化蛋白 (MCP-1) 上调。

化学性质
分子量 324.37
分子式 C19H20N2O3
CAS号 130641-38-2
溶解性(25°C) DMSO 45 mg/mL
Ethanol 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0829 mL 15.4145 mL 30.829 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0829 mL 6.1658 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0829 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zollo M, et al. Clin Exp Metastasis. Targeting monocyte chemotactic protein-1 synthesis with bindarit induces tumor regression in prostate and breast cancer animal models.

[2] Mora E, et al. Cell Cycle. Bindarit: an anti-inflammatory small molecule that modulates the NFκB pathway.

[3] Grassia G, et al. Cardiovasc Res. The anti-inflammatory agent bindarit inhibits neointima formation in both rats and hyperlipidaemic mice.

[4] Gazzaniga S, et al. J Invest Dermatol. Targeting tumor-associated macrophages and inhibition of MCP-1 reduce angiogenesis and tumor growth in a human melanoma xenograft.

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