Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂，IC50为0.91 nM，对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性，对具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐药性。
别名：SCH 417690
Vicriviroc (SCH-417690， SCH-D)是一种有效的CCR5拮抗剂，IC50为0.91 nM，对遗传多样性的HIV-1分离株具有广谱活性，对具有RTI， PRI，和MDR表型的病毒也具有耐药性。在竞争性结合实验中，Vicriviroc与CCR5亲和力比与SCH-C(SCH 351125)亲和力高，Ki值为0.8 nM对2.6 nM。Vicriviroc作用于电压钳位L929细胞，衰减hERG 电流的能力比SCH-C (IC50 = 5.8 μM 对 1.1 μM)弱6倍左右，说明对心脏的影响力降低。 Vicriviroc 抑制 MIP-1α诱导的 稳定表达重组人类CCR5的Ba/F3细胞迁移，IC50 为0.91 nM。
| 分子量 | 667.72 |
| 分子式 | C28H38F3N5O2.C4H6O5 |
| CAS号 | 541503-81-5 |
| 溶解性（25°C） | Water |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.4976 mL | 7.4882 mL | 14.9763 mL |
| 5 mM | 0.2995 mL | 1.4976 mL | 2.9953 mL |
| 10 mM | 0.1498 mL | 0.7488 mL | 1.4976 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的CCR产品 |
|---|
| CCR6 antagonist 1
CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究。 |
| IPG7236
IPG7236 是一种选择性的 CCR8 拮抗剂，同时在人乳腺癌小鼠异种移植模型中表现出显著的肿瘤抑制作用。IPG7236 可用于癌症的相关研究。 |
| CKLF1-C19
CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。 |
| Met-RANTES (human)
Met-RANTES (human) 是一种部分 CCR5 拮抗剂。 |
| PSB-114
PSB-114是一种ADCC增强型靶向CCR8人源化单抗，可清除肿瘤相关的表达CCR8的Tregs，能用于肿瘤的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究