CCR 抑制剂/激活剂/调节剂 Chemokine receptors

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M7224 RS 504393 RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性,IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。
M1971 Maraviroc Maraviroc(马拉维若)是一种趋化因子受体CCR5抑制剂,作用于MIP-1α, MIP-1β和RANTES 时,IC50分别为3.3 nM, 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。
M27628 CCX354  CCX354 是一种有效的 CCR1 拮抗剂,具有抗炎活性。
M25595 PF-07054894 PF-07054894 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 CCR6 拮抗剂,能靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR),可用于炎症性肠病的相关研究。
M25287 Carlumab Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源化抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
M25245 Leronlimab Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
M25221 Bertilimumab Bertilimumab (CAT 213; iCo-008) 是一种靶向 eotaxin-1 (CCL11) 的人单克隆抗体。Bertilimumab 具有用于过敏性疾病研究的潜力。
M21145 BMS-753426 BMS-753426 是一种口服有效的 CCR2 拮抗剂。
M20822 (Rac)-PF-4136309 (Rac)-PF-4136309 是 PF-4136309 的异构体。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
M20618 ZK756326 2HCl ZK756326 is a full agonist of CCR8(Chemokine receptor 8) with an IC50 of 1.8 μM, dose-responsively eliciting an increase in intracellular calcium and cross-desensitizing the response of the receptor to CCL1.
M13930 Vercirnon sodium Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。
M13929 Vercirnon Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。
M13927 TAK-220 TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA)。
M13925 GW 766994 GW 766994 (GW 994) 是口服有效的,特异性的趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂。GW 766994 有潜力用于哮喘和嗜酸性支气管炎的研究。








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