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CCR 抑制剂/激活剂/调节剂 Chemokine receptors

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M7224 RS 504393 RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂。
M13929 Vercirnon Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。
M13927 TAK-220 TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA)。
M13926 INCB3344 INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
M13925 GW 766994 GW 766994 (GW 994) 是口服有效的,特异性的趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂。GW 766994 有潜力用于哮喘和嗜酸性支气管炎的研究。









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